Princípio ativo: acetilcisteínaNac ®acetilcisteína
FORMAS FARMACÊUTICAS, VIA DE ADMINISTRAÇÃO E APRESENTAÇÕES COMERCIALIZADAS:
Xarope 20 mg/ml: frasco com 100 ml e 150 ml + dosador (copo-medida)
Xarope 40 mg/ml: frasco com 150 ml + dosador (copo-medida)
Granulado 200 mg: caixa com 10 (embalagem fracionável) e 16 envelopes
Granulado 600 mg: caixa com 10 (embalagem fracionável) e 16 envelopes
Uso Adulto e Pediátrico Uso Oral COMPOSIÇÃO:
Xarope: Cada ml do xarope de 20 mg/ml contém:
acetilcisteína ………………………….20 mg
veículo* q.s.p……………………………1 ml
*hietelose, sacarina sódica, ciclamato de sódio, propilparabeno, metilparabeno, hidróxido de sódio, essência de framboesa, edetato dissódico diidratado, propilenoglicol, água de purificada. Xarope: Cada ml do xarope de 40 mg/ml contém:
acetilcisteína ………………………….40 mg
veículo* q.s.p……………………………1 ml
*hietelose, sacarina sódica, ciclamato de sódio, propilparabeno, metilparabeno, hidróxido de sódio, essência de framboesa, edetato dissódico
diidratado, propilenoglicol, água de purificada.
Granulado: Cada envelope de 5 g do granulado de 200 mg contém:
acetilcisteína ……………………………. 200 mg
excipiente* q.s.p………………………. 1 envelope
* sacarina sódica, essência de laranja, corante amarelo crepúsculo 6, corante alumínio laca amarelo crepúsculo 6, dióxido de silício, sacarose
Granulado: Cada envelope de 5 g do granulado de 600 mg contém:
acetilcisteína ……………………………. 600 mg
excipiente* q.s.p………………………. 1 envelope
* sacarina sódica, essência de laranja, corante amarelo crepúsculo 6, corante alumínio laca amarelo crepúsculo 6, dióxido de silício, sacarose.
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
Nac® é um medicamento que ajuda a eliminar as secreções produzidas nos pulmões, facilitando a respiração PORQUE ESTE MEDICAMENTO FOI INDICADO?
Nac® é indicado para o tratamento de afecções respiratórias caracterizadas por hipersecreção densa e viscosa, tais como bronquite aguda, bronquite crõnica e suas exacerbações, bronquite tabágica (bronquite originária do cigarro), enfisema pulmonar, broncopneunomia (inflamação dos pulmões), abscessos pulmonares (acúmulo de pus), atelectasias pulmonares (fechamento dos brõnquios), mucoviscidose (doença hereditária que produz muco espesso, também conhecida por fibrose cística) e outros. Também é indicado para intoxicação acidental ou voluntária por paracetamol
QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Contra-indicações
Nac® é contra-indicado para pacientes alérgicos a acetilcisteína ou a qualquer outro componente da fórmula. Não deve ser administrado a pacientes com úlcera gastroduodenal.
Gravidez
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Amamentação
Não se dispõe de dados do uso de acetilcisteína em mulheres no período da amamentação, portanto, não se recomenda administrar este medicamento durante esta fase.
Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco
Pacientes idosos: Recomenda-se reduzir a dose inicial para metade da dose de adulto e, em caso de necessidade, e se o medicamento for bem tolerado, a dose poderá ser aumentada.
Crianças: devem-se seguir as orientações gerais descritas para o medicamento
Outros grupos de risco: pacientes portadores de asma brõnquica devem ser rigorosamente controlados durante o tratamento; se ocorrer broncoespasmo, o tratamento deverá ser suspenso imediatamente.
A presença eventual de odor sulfuroso não indica alteração no medicamento, pois é uma característica própria do princípio ativo contido no mesmo. Granulado 200 mg e 600 mg – Atenção diabéticos: contém açúcar. Posso dirigir veículos enquanto estiver tomando o medicamento?
Você pode dirigir e operar máquinas porque o medicamento não diminui a atenção e o estado de vigília do paciente.
Interações medicamentosas
Existe interação da acetilcisteína com alguns antibióticos, portanto, recomenda-se o uso intercalado entre os medicamentos. Sugere-se o uso de Nac® 2 horas antes ou após a administração de antibióticos.
Achados de testes laboratoriais: alterações clinicamente importantes dos parâmetros laboratoriais padrão não foram encontradas com a administração de acetilcisteína por via oral.
Interações com alimentos: até o momento não foi relatada a interação entre acetilcisteína por via oral e alimentos. Não há contra-indicações relativas a faixas etárias.
Informe ao médico ou cirurgião dentista o aparecimento de reações indesejáveis.
Informe ao seu médico ou cirurgião dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Aspecto físico e características organolépticas do medicamento
Nac® granulado é um pó cristalino de coloração alaranjada, sabor cítrico e odor laranja. Nac® xarope é uma solução xaroposa incolor com sabor e odor de framboesa adocicado.
O que devo dizer ao meu médico antes de tomar Nac®?
Nac® é um medicamento que obrigatoriamente não necessita de prescrição médica. Para o uso responsável do medicamento você deve cuidar de sintomas simples, escolher o medicamento adequado, se possível com a ajuda do farmacêutico. Leia as informações da bula antes de utilizá-lo e, se não obter o efeito desejado ao fazer uso deste medicamento, suspenda o uso, procure um médico e comente o acontecido.
Dosagem
Crianças – Nac® xarope de 20 mg/ml
Idade
Dose
Freqüência
Até 3 meses
20mg (1ml de xarope)
3 vezes ao dia
3 a 6 meses
50mg (2,5ml de xarope)
2 vezes ao da
6 a 12 meses
50mg (2,5ml de xarope)
3 vezes ao da
1 a 4 anos
100mg (5ml de xarope)
2 a 3 vezes ao dia ou a critério médico
Acima de 4 anos
100mg (5ml de xarope)
3 a 4 vezes ao dia ou a critério médico
Adultos: Nac® granulado e xarope, de maneira geral, 600 mg ao dia ou conforme a seguir:
Dose
Freqüência
Xarope 40mg/ml
(600mg) 15ml
1 vez ao dia, de preferênci a à noite
Granul ado 200mg
(200mg) 1 envelope
3 vezes ao dia
Granul ado 600mg
(600mg) 1 envel ope
1 vez ao dia, de preferência à noite
A duração do tratamento é de 5 a 10 dias, não desaparecendo os sintomas procure um médico.
Indicações específicas
Complicação Pulmonar da Fibrose Cística
A posologia recomendada para este caso é a seguinte:
Crianças até 2 anos de idade: de 100 mg (5 ml) a 200 mg (10 mL) a cada 12 horas. Crianças de 2 a 7 anos de idade: 200 mg (10 mL) a cada 8 horas.
Adultos e crianças maiores de 7 anos de idade: de 200 a 400 mg (2 envelopes de 200 mg ou 5 mL de xarope) a cada 8 horas. A critério médico, as doses acima podem ser aumentadas até o dobro.
Intoxicação acidental ou voluntária por paracetamol
Por via oral, dose inicial de 150 mg/kg de peso corpóreo a ser ingerida no mínimo dentro de 10 horas após o uso do agente tóxico (paracetamol) seguida por doses individuais de 70 mg/kg a cada 4 horas por 1 a 3 dias.
O que fazer no caso de esquecer de tomar uma dose?
Caso você esqueça de tomar uma dose, deve tomá-la o quanto antes, e tomar a dose seguinte como de costume, isto é, na hora regular e sem dobrar a dose.
Como usar o medicamento?
O granulado deve ser dissolvido com o auxílio de uma colher e ingerido em seguida. Não se deve guardar a solução. O xarope não deve ser diluído.
Siga corretamente o modo de usar. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação médica ou de seu cirurgião-dentista. Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.
QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO POD E CAUSAR?
O uso de acetilcisteína por via oral pode ser seguido ocasionalmente de reações de hipersensibilidade. Foram descritas reações tais como náusea, võmito, diarréia e irritação gastrintestinal.
O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA GRANDE QUANTIDADE DESTE MEDICAMENTO DE UMA SÓ VEZ?
Em caso de superdose, avise seu médico imediatamente para que ele possa prestar atendimento de urgência. Os sintomas mais prováveis serão principalmente do tipo gastrintestinais.
ONDE E COMO DEVO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Manter à temperatura ambiente (15°C a 30°C). Proteger da luz e manter em lugar seco Deve-se consumir Nac® xarope, depois de aberto, em até 14 dias. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
CARACTERISTICAS FARMACOLÓGICAS
Propriedades farmacodinâmicas
A acetilcisteína exerce intensa ação mucolítico-fluidificante das secreções mucosas e mucopurulentas, despolimerizando os complexos muco-protéicos e os ácidos nucléicos que dão viscosidade ao escarro e a outras secreções, além de melhorar a depuração mucociliar. Estas atividades tornam a acetilcisteína particularmente adequado para o tratamento das afecções agudas e crõnicas do aparelho respiratório caracterizadas por secreções mucosas e mucopurulentas densas e viscosas. Além disso, a acetilcisteína exerce ação antioxidante direta, sendo dotada de um grupo tiol livre (-SH) nucleofílico em condições de interagir diretamente com os grupos eletrofílicos dos radicais oxidantes. De particular interesse é a recente demonstração de que a acetilcisteína protege a alfa-1 -antitripsina, enzima inibidora da elastase, de ser inativada pelo ácido hipocloroso (HClO), potente agente oxidante que é produzido pela enzima mieloperoxidase dos fagócitos ativados. A estrutura da sua molécula permite-lhe, além disso, atravessar facilmente as membranas celulares. No interior da célula, a acetilcisteína é desacetilada, ficando assim disponível a L-cisteína, aminoácido indispensável para a síntese da glutationa (GSH). A GSH é um tripeptídio extremamente reativo que se encontra difundido por igual nos diversos tecidos dos organismos animais e é essencial para a manutenção da capacidade funcional e da integridade da morfologia celular, pois é o mecanismo mais importante de defesa intracelular contra os radicais oxidantes (tanto exógenos como endógenos) e contra numerosas substâncias citotóxicas. A acetilcisteína exerce um papel de importância fundamental na manutenção de níveis apropriados de GSH, contribuindo para a proteção das células contra agentes nocivos que, através da espoliação progressiva da GSH, exerceriam integralmente sua ação citotóxica, como na intoxicação por paracetamol. Graças a esse mecanismo de ação, a acetilcisteína é indicada também como antídoto específico no envenenamento por paracetamol e na cistite hemorrágica durante o tratamento com ciclofosfamida, visto que fornece os grupos -SH necessários para bloquear a acroleína, metabólito da ciclofosfamida, ao qual se atribui essa uropatia. Pelas suas propriedades antioxidantes, e como precursora da glutationa intracelular, a acetilcisteína também exerce uma ação protetora das vias respiratórias, combatendo os danos provocados por agentes oxidantes.
Características farmacocinéticas
Estudos realizados em seres humanos, utilizando acetilcisteína marcada, demonstraram que o medicamento é bem absorvido por via oral. Os picos plasmáticos de radioatividade são atingidos após 2 a 3 horas. A dosagem no tecido pulmonar 5 horas após a ingestão demonstra a presença de concentrações significativas de acetilcisteína.
Dados pré-clínicos de segurança
A acetilcisteína caracteriza-se por uma toxicidade particularmente baixa. Por via oral, a DL50 é superior a 10 g/kg, tanto no camundongo como
no rato, enquanto por via endovenosa é de 2,8 g/kg no rato e 4,6 g/kg no camundongo. Nos tratamentos prolongados, a dose de 1 g/kg/dia por via oral foi bem tolerada no rato durante 12 semanas. No cão, a administração por via oral de 300 mg/kg/dia, durante um ano, não determinou reações tóxicas. O tratamento com doses elevadas em ratas e coelhas grávidas, durante o período da organogênese, não induziu o surgimento de malformações nos recém-nascidos.
RESULTADOS DE EFICÁCIA
Existem muitos estudos clínicos disponíveis sobre a eficácia clínica do produto. Descrevemos a seguir alguns dos que entendemos serem os principais:
Eficácia da acetilcisteína na bronquite aguda
Em um estudo clínico, a análise estatística comparativa entre o volume e a viscosidade das expectorações, além dos parâmetros de redução da tosse e volume expiratório, mostrou a eficácia clínica da acetilcisteína em relação ao placebo. Além destes, em outro estudo, foram analisados também a dificuldade de expectoração, a força de expiração ventilatória e de capacidade respiratória máxima, que demonstraram a eficácia clínica da acetilcisteína em relação a placebo e bromexina. Eficácia da acetilcisteína nas exarcebações da bronquite crônica
Foram feitas três meta-análises em estudos controlados e randomizados com relação às taxas de exacerbação em pacientes com bronquite
crõnica após utilização da acetilcisteína ou placebo.
Resultados:
23% e 29% de redução na taxa de exacerbações com a acetilcisteína, comparada com o placebo.
48,5% dos pacientes que receberam acetilcisteína ficaram livres de exacerbações em comparação com 31,2% dos pacientes que receberam placebo Eficácia da acetilcisteína em vários sintomas clínicos da bronquite crônica
Um estudo clínico demonstrou que a acetilcisteína melhora a viscosidade das expectorações em 80% dos casos; a natureza das expectorações em 59%; a dificuldade de expectorar foi reduzida em 74% e a intensidade da tosse diminuiu em 71%.
Eficácia da acetilcisteína em reduzir a colonização bacteriana brônquica
Figura: O efeito da acetilcisteína no número de bactérias intrabrõnquicas em indivíduos sadios e em pacientes com DPOC (COFD).
Eficácia da acetilcisteína em reduzir o número de dias de doença aguda e os tratamentos com antibióticos
A acetilcisteína reduz o número de exacerbações agudas, em pacientes com bronquite crõnica, causa uma redução no uso do tratamento antibiótico associado a exacerbações e também na duração (número de dias) da doença aguda, quando comparado ao tratamento antibiótico.
acetilcisteína
(n = 44)
Placebo
(n = 47)
Número absoluto de dias de exacerbação
260
739
Número de exacerbações tratadas com antibióticos
21
26
Eficácia da acetilcisteína na intoxicação por paracetamol
A taxa de mortalidade foi de 5,3 a 24% entre pacientes com risco de hepatoxicidade que não receberam tratamento antídoto, enquanto que foi de 2% para os que receberam tratamento com acetilcisteína, por administração intravenosa.
INDICAÇÕES
Tratamento de afecções respiratórias caracterizadas por hipersecreção densa e viscosa, tais como bronquite aguda, bronquite crõnica e suas exacerbações, bronquite tabágica, enfisema pulmonar, broncopneumonia, abcessos pulmonares, atelectasias pulmonares, mucoviscidose (fibrose cística) e outros.
Tratamento antídoto: somente em casos de intoxicação acidental ou voluntária por paracetamol.
CONTRA-INDICAÇÃO
Nac® é contra-indicado para pacientes que apresentem hipersensibilidade a acetilcisteína ou a qualquer outro componente da fórmula Não deve ser administrado a pacientes com úlcera gastroduodenal.
MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO
Nac® deve ser utilizado somente por via oral.
O granulado deve ser dissolvido com o auxílio de uma colher e ingerido em seguida. Não se deve guardar a solução. O xarope não deve ser diluído.
Deve-se consumir Nac® xarope, depois de aberto, em até 14 dias.
POSOLOGIA
Tratamento das afecções respiratórias
De maneira geral a posologia do produto é de 9 a 15mg/kg/dia, salvo situações específicas descritas na tabela a seguir.
Nas formas agudas o período de tratamento é de 5 a 10 dias. Nas formas crônicas, continuar o tratamento por alguns meses, a critério médico
Crianças^ Nde® xarope i Até 3 meses
de 20 mg/ml-pO^ê-
20mg (1 ml de xarope;
Freqüência
3 vezes ao da
3 a 6 meses
50mg (2,5ml de xarope)
2 vezes ao da
6 a 12 meses
50mg (2,5ml de xarope)
3 vezes ao da
1 a 4 anos
1 00mg (5ml de xarope)
2 a 3 vezes ao dia ou a critério médico
Acima de 4 anos
100 mg (5ml de xarope)
3 a 4 vezes ao dia ou a critério médico
e xarope, "epOane gerai, 600 m
g ao °u cornar™ a seguir: Freqüência
Xarope 40mg/m
(600mg) 15ml
1 vez ao dia, de preferência à noite
Granulado 200mg
(200mg) 1 envelope
3 vezes ao dia
Granulado 600mg
(600mg) 1 envelope
1 vez ao dia, de preferência à noite
Indicações específicas
Complicação Pulmonar da Fibrose Cística
A posologia recomendada para este caso é a seguinte:
Crianças até 2 anos de idade: de 100 mg (5 ml) a 200 mg (10 mL) a cada 12 horas Crianças de 2 a 7 anos de idade: 200 mg (10 mL) a cada 8 horas.
Adultos e crianças maiores de 7 anos de idade: de 200 a 400 mg (2 envelopes de 200 mg ou 5 mL de xarope) a cada 8 horas A critério médico, as doses acima podem ser aumentadas até o dobro.
Intoxicação acidental ou voluntária por paracetamol
Por via oral, dose inicial de 150 mg/kg de peso corpóreo a ser ingerida no mínimo dentro de 10 horas após o uso do agente tóxico (paracetamol) seguida por doses individuais de 70 mg/kg a cada 4 horas por 1 a 3 dias.
ADVERTÊNCIAS
Pacientes portadores de asma brõnquica devem ser rigorosamente controlados durante o tratamento; se ocorrer broncoespasmo, o tratamento deverá ser suspenso imediatamente. A presença eventual de odor sulfuroso não indica alteração no medicamento, pois é uma característica própria do princípio ativo contido no mesmo. Especialmente no início do tratamento a acetilcisteína é capaz de fluidificar as secreções brônquicas, ao mesmo tempo em que aumenta o volume das mesmas. Se o paciente não conseguir expectorar com eficiência, será necessário recorrer a drenagem postural e à broncoaspiração, a fim de evitar retenção das secreções. Atenção este medicamento somente deve ser utilizado por via oral. Granulado 200 mg e 600 mg – Atenção diabéticos: contém açúcar. Granulado 200 mg e 600 mg – Esta apresentação deve ser utilizada somente por adultos
Gravidez e lactação: O medicamento está enquadrado na categoria B de risco na gravidez. Este medicamento não dever ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião dentista.
USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO
Pacientes idosos: Deve-se seguir as orientações gerais descritas na bula. Contudo, recomenda-se reduzir a dose inicial para metade da dose de adulto e em caso de necessidade, e se o medicamento for bem tolerado, a dose poderá ser aumentada. Crianças: Devem-se seguir as doses para pediatria, de acordo com o item Posologia.
Outros grupos de risco: Pacientes portadores de asma brõnquica devem ser rigorosamente controlados durante o tratamento; se ocorrer broncoespasmo, o tratamento deverá ser suspenso imediatamente.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
A acetilcisteína pode ser administrado concomitantemente com broncodilatadores comuns, vasoconstritores e assim por diante. Para satisfazer os requisitos de uma terapia local mucolítica e antibiótica, aconselha-se dar separadamente os diversos medicamentos, visto que alguns antibióticos são incompatíveis com uso concomitante. A acetilcisteína administrada por via oral aumentou a biodisponibilidade de amoxicilina, não alterou a da doxiciclina e reduziu a absorção da cefalexina. Quando administrado concomitantemente com a acetilcisteína, não foram detectadas alterações da biodisponibilidade da ampicilina, por via oral, mas houve um pequeno aumento não significativo na concentração sérica da eritromicina. Aconselha-se não misturar outros medicamentos na solução de acetilcisteína.
REAÇÕES ADVERSAS A MEDICAMENTOS
O uso do medicamento por via sistêmica pode ser seguido ocasionalmente por reações de hipersensibilidade como náusea e võmito e, raramente, reações como urticária e broncoespasmo.
SUPERDOSE
Não foram observados sinais ou sintomas especiais mesmo em pacientes tratados com altas doses de acetilcisteína.
Em caso de mobilização intensa de muco e dificuldade de expectoração, recorrer à drenagem postural e/ou à broncoaspiração
ARMAZENAGEM
Manter à temperatura ambiente (15°C a 30°C). Proteger da luz e manter em lugar seco
MS n° 1.3569.0281 Farm. Resp.: Carlos Alberto Fonseca de Moraes – CRF-SP n° 14.546
Xarope: Fabricado e comercializado pela: EMS S/A – Rodovia SP 101, Km 08 – Hortolândia/SP
CEP: 13186-901 – C.N.P.J.: 57.507.378/0001-01
Granulado: Fabricado e comercializado pela:
EMS S/A – Rua Com. Carlo Mário Gardano, 450
São Bernardo do Campo/SP – CEP: 09720-470 – C.N.P.J.: 57.507.378/0001-01
N° de Lote, Fabricação e Validade: vide cartucho"