Princípio ativo: cloridrato de nebivololNebilet
Laboratório
Biolab
Apresentação de Nebilet
Comprimido 5 mg. Embalagens com 7, 14, 28, 30, 50, 56, 90, 100 e 500 comprimidos.
Nebilet – Indicações
Hipertensão Tratamento da hipertensão arterial. Insuficiência cardíaca (IC) Tratamento da insuficiência cardíaca, em associação com as terapêuticas padronizadas em pacientes idosos com idade >= 70 anos e com fração de ejeção = 250 µmol/L), pelo que não se recomenda a utilização de nebivolol nestes pacientes. Pacientes com insuficiência hepática: A informação disponível relativa à pacientes com insuficiência hepática é limitada. Por isso, o uso de Nebilet nestes pacientes está contra-indicado. Idosos: Não é necessário ajustamento posológico uma vez que a dose máxima tolerada é ajustada individualmente. Crianças e adolescentes: Não existem estudos específicos em crianças e adolescentes. Por isso, não se recomenda o seu uso em crianças e adolescentes.
Superdosagem
Não existem dados disponíveis relativos à superdosagem com Nebilet Sintomas: Os sintomas de superdosagem com beta-bloqueadores são: bradicardia, hipotensão, broncospasmo e insuficiência cardíaca aguda. Tratamento: Se ocorrer overdose o tratamento deve ser interrompido e medidas de suporte gerais, baseadas na farmacologia dos beta-bloqueadores devem ser consideradas para os casos de insuficiencia cardíaca congestiva (uso de digitálicos e diuréticos) e broncoespasmos (uso de aminofilina ou beta2-agonista inalatório). Em caso de superdosagem ou de hipersensibilidade, o paciente deve ser mantido sob rigorosa vigilância e ser tratado numa unidade de cuidados intensivos. Devem ser determinados os níveis de glicose no sangue. A absorção de qualquer porção do fármaco ainda presente no trato gastrintestinal deve ser evitada por lavagem gástrica, administração de carvão ativado e de um laxante. Pode ser necessário instituir respiração artificial. A bradicardia ou as reações vagais extensas devem ser tratadas por administração de atropina ou metilatropina. A hipotensão e o choque devem ser tratados com plasma/substitutos do plasma e, se necessário, com catecolaminas. O efeito beta-bloqueador pode ser neutralizado por administração intravenosa lenta de cloridrato de isoprenalina, começando com uma dose de aproximamente 5 µg/minuto, ou dobutamida, começando com uma dose de 2,5 µg/minuto, até ter sido obtido o efeito desejado. Em casos refratários a isoprenalina pode ser associada com dopamina. Se ainda não se produzir o efeito desejado, pode ser considerada a administração intravenosa de 50-100 µg/kg de glucagon. Se necessário, a injeção pode ser repetida dentro de uma hora, e ser seguida, por uma infusão i.v. de glucagon na dose de 70 µg/kg/h. Em casos extremos de bradicardia resistente ao tratamento pode-se colocar um marcapasso. Devido a alta ligação à proteína não se espera que hemodiálise aumente a excreção de nebiviolol. Nos casos de intoxicação, onde existam sintomas de choque, o tratamento deve ocorrer por períodos consistentes com a meia-vida efetiva do nebivolol (12-19 horas).
Nebilet – Informações
Nebilet contém o princípio ativo nebivolol, um medicamento com atividade cardiovascular, apresenta um duplo mecanismo de ação, é um beta-bloqueador de terceira geração, combinando um bloqueio seletivo de receptor beta1-adrenérgico com uma propriedade vasodilatadora, mediada pela L-arginina /NO (óxido nítrico). O nebivolol é um racemato de dois enantiômeros, d-nebivolol (ou SRRR-nebivolol) e l-nebivolol (ou RSSS-nebivolol). É um fármaco que alia duas atividades farmacológicas: – é um antagonista beta-receptor competitivo e seletivo: este efeito é atribuído ao d-enantiômero. -tem propriedades vasodilatadoras rápidas, devidas a uma interação com a via L-arginina/óxido nitrico (NO) . Doses únicas e repetidas de nebivolol reduzem a frequência cardíaca e a pressão arterial em repouso e durante o exercício, tanto em indivíduos normotensos como em pacientes hipertensos. O efeito anti-hipertensivo é mantido durante o tratamento crônico. Em doses terapêuticas o nebivolol é desprovido de antagonismo alfa-adrenérgico. Durante o tratamento agudo e crônico com nebivolol em pacientes hipertensos a resistência vascular sistêmica é diminuída. Apesar da redução da frequência cardíaca, a redução do débito cardíaco durante o repouso e o exercício pode ser limitada devido a um aumento do volume de ejeção. A relevância clínica destas diferenças hemodinâmicas, quando comparadas com outros antagonistas dos receptores beta 1, não está completamente estabelecida. Em pacientes hipertensos, o nebivolol aumenta a resposta vascular mediada pelo NO (óxido nítrico) à acetilcolina (ACh) que é reduzida em pacientes com disfunção endotelial. Nebivolol difere dos beta-bloqueadores clássicos devido à sua alta seletividade por beta1-adrenoceptores. Nebivolol é um agente beta1-bloqueador competitivo e altamente seletivo. A cardiosseletividade do nebivolol foi avaliada in vitro por estudos de ligação à beta1 e beta2 em comparação com outros agentes beta-bloqueadores. A seletividade por beta1 reside no d-enantiômero, ao passo que o l-enantiômero mostrou a mais baixa afinidade e nenhuma seletividade pelos beta1-receptores. A alta seletividade pelos receptores beta1-adrenérgicos do nebivolol foi também demonstrada pela relação de ligação de receptores beta2/beta1, muito maior do que para muitos outros agentes betabloqueadores. No miocárdio humano, a seletividade por beta1 do nebivolol foi superior ao do bisoprolol, metoprolol e carvedilol. No miocárdio ventricular esquerdo humano deficiente, a potência inotrópica negativa do nebivolol foi menor do que a do metoprolol e carvedilol. Experiências in vitro e in vivo em animais mostraram que o nebivolol não tem atividade simpaticomimética intrínseca. Experiências in vitro e in vivo em animais mostraram que em doses farmacológicas o nebivolol não apresenta ação estabilizadora da membrana. Em voluntários saudáveis, o nebivolol não diminui a capacidade de exercício, um conhecido efeito colateral dos beta-bloqueadores que pode alterar a qualidade de vida. A elevada beta1-seletividade do nebivolol é responsável por seus efeitos desprezíveis na resistência das vias aéreas em seres humanos. Nebivolol possui efeito vasodilatador mediado pelo óxido nítrico, isto foi demonstrado in vitro e in vivo, em voluntários saudáveis e pacientes hipertensos. Nebivolol influi favoravelmente na complacência arterial e possui efeito positivo sobre a pressão de pulso. A administração oral de nebivolol leva a uma vasodilatação dependente do endotélio em indivíduos saudáveis (estudo clínico) e em pacientes com hipertensão essencial, condição clínica caracterizada por disfunção endotelial com disponibilidade de NO basal reduzida e estimulada. A vasodilatação induzida por nebivolol também foi demonstrada pela diminuição na resistência vascular sistêmica observada em diversos estudos hemodinâmicos em pacientes com hipertensão ou doença cardíaca.