Escopolamina e Dipirona - Guia de Bulas

Princípios ativos: dipirona, escopolaminaEscopolamina e Dipirona

Referência

Buscopan composto (Boehringer Ingelheim)

Apresentação de Escopolamina e Dipirona

Comprimidos revestidos: embalagem com 20 comprimidos revestidos. Cada comprimido revestido contém 10 mg de butilbrometo de escopolamina , correspondentes a 6,89 mg de escopolamina e 250 mg de dipirona sódica, correspondentes a 233,64 mg de dipirona . Solução injetável: embalagem com 3 ampolas de 5 ml. Cada ml de solução injetável contém 4 mg de butilbrometo de escopolamina correspondentes a 2,75 mg de escopolamina e 500 mg de dipirona sódica correspondentes a 467,28 mg de dipirona . Solução oral (gotas): frasco com 20 ml Cada ml (20 gotas) contém 6,67 mg de butilbrometo de escopolamina , correspondentes a 4,59 mg de escopolamina e 333,4 mg de dipirona sódica, correspondentes a 311,58 mg de dipirona .

Escopolamina e Dipirona – Indicações

Como analgésico e antiespasmódico, em estados espástico-dolorosos e cólicas do trato gastrintestinal, das vias biliares e urinárias, e do aparelho genital feminino; dismenorréia.

Contra-indicações de Escopolamina e Dipirona

O produto não deve ser administrado a pacientes com intolerância conhecida ao butilbrometo de escopolamina e aos derivados pirazolônicos ou com determinadas doenças metabólicas, como porfiria ou deficiência congênita de glicose-6-fosfatodesidrogenase ou granulocitopenia. BUSCOPAN COMPOSTO não deve ser administrado por via parenteral a pacientes com glaucoma, taquicardia, estenoses mecânicas no trato gastrintestinal, megacólon, miastenia grave ou hipertrofia prostática com retenção urinária. Pacientes com distúrbios hematopoéticos preexistentes, por exemplo terapia citostática, somente deverão ser tratados com BUSCOPAN COMPOSTO sob supervisão médica e monitoração laboratorial. Há necessidade de cuidados em pacientes com pressão arterial sistólica abaixo de 100 mmHg e com condições circulatórias instáveis, infarto do miocárdio, lesões múltiplas e choque recente. Como os demais espasmoanalgésicos, o produto não deve ser administrado em altas doses ou por longo tempo, sem controle médico. O produto é contra-indicado em pacientes com idade avançada especialmente sensíveis aos efeitos secundários dos antimuscarínicos, como secura da boca e retenção urinária.

Advertências

Interromper imediatamente o uso e consultar o médico se surgirem manifestações alérgicas na pele, como prurido e placas vermelhas, e se houver dor de garganta ou qualquer outra anormalidade na boca ou na garganta.

Uso na gravidez de Escopolamina e Dipirona

A dipirona atravessa a barreira placentária. O uso de BUSCOPAN COMPOSTO é contra-indicado nos primeiros 3 meses da gravidez. Entre o 4° e o 6° mês, o uso somente deve ser considerado quando os benefícios superarem os possíveis riscos. BUSCOPAN COMPOSTO não deve ser utilizado durante os 3 últimos meses da gravidez. Ainda não foi estabelecida a segurança do uso do produto durante a gravidez e o período de lactação. Há uma estreita relação entre as concentrações do principal metabólito da dipirona no leite materno e no plasma. Após 48 horas da administração do fármaco, não foram detectados metabólitos do fármaco. A associação butilbrometo de escopolamina e dipirona sódica está classificada na categoria de risco C do GUIA PARA FRASES DE ALERTA ASSOCIADAS A CATEGORIAS DE RISCO DE FÁRMACOS DESTINADOS ÀS MULHERES GRÁVIDAS da Resolução RE n° 1.548, publicada no DOU de 24/09/03. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Interações medicamentosas de Escopolamina e Dipirona

Deve-se evitar o uso concomitante de álcool, pois o efeito do álcool pode ser potencializado. Os derivados pirazolônicos podem interferir nos ensaios enzimáticos de açúcar no sangue quando realizados pelo método da glicose-oxidase. BUSCOPAN COMPOSTO pode intensificar a ação anticolinérgica de antidepressivos tricíclicos, anti-histamínicos, quinidina , amantadina e disopiramida . O uso concomitante de antagonistas da dopamina , como por exemplo metoclopramida , pode resultar numa diminuição da atividade de ambos os fármacos no trato gastrintestinal. BUSCOPAN COMPOSTO pode aumentar a ação taquicárdica dos agentes beta-adrenérgicos. No caso do tratamento concomitante com ciclosporina , pode ocorrer uma diminuição no nível de ciclosporina . Por esta razão, requerem-se controles regulares dos níveis sangüíneos. Produtos contendo dipirona não devem ser administrados a pacientes sob tratamento com clorpromazina , pois pode ocorrer hipotermia grave.

Reações adversas / Efeitos colaterais de Escopolamina e Dipirona

Em pacientes sensíveis, independentemente da dose, a dipirona pode provocar reações de hipersensibilidade. As mais graves, embora bastante raras, são choque e discrasias sangüíneas (agranulocitose, leucopenia e trombocitopenia), o que é sempre um quadro muito grave. A trombocitopenia pode causar tendência aumentada ao sangramento com ou sem pontos hemorrágicos na pele e nas mucosas.Se durante o tratamento ocorrerem sintomas de agranulocitose, tais como febre alta, calafrios, dor de garganta, dificuldade na deglutição, lesões inflamatórias na boca, no nariz e na garganta, assim como nas regiões genital e anal, deve-se descontinuar imediatamente a medicação e consultar o médico. Outros efeitos indesejados que podem ocorrer incluem reações de hipersensibilidade que afetam a pele (urticária), a conjuntiva e a mucosa nasofaríngea, muito raramente progredindo para reações cutâneas bolhosas, às vezes com risco de vida, geralmente com comprometimento da mucosa (síndrome de Stevens-Johnson ou síndrome de Lyell). No evento de tais reações cutâneas, deve-se suspender imediatamente o tratamento e consultar o médico. Há relatos de raros casos de reações alérgicas, incluindo reações anafilactóides e choque anafilático. Há um risco aumentado de choque após administração de BUSCOPAN COMPOSTO, principalmente por via intravenosa, em pacientes com asma brônquica, hipersensibilidade a medicamentos analgésicos e anti-reumáticos, assim como em pacientes com história de reações de hipersensibilidade às bebidas alcoólicas, mesmo em pequenas quantidades, e a certos tipos de alimentos, pêlos, tinturas de cabelo e conservantes. Nestes casos, devem-se tomar rigorosas medidas de segurança ao administrar BUSCOPAN COMPOSTO. Os sinais de choque iminente são: suor frio, vertigem, náusea, alteração de coloração na pele e dificuldade de respiração. Adicionalmente podem ocorrer inchaço no rosto, sensação de opressão, taquicardia e sensação de frio nas extremidades. Neste caso, deve-se suspender imediatamente o tratamento e tomar as providências médicas adequadas: colocar o paciente deitado com as pernas elevadas e as vias aéreas livres; administrar epinefrina , monitorando pulsação e a pressão arterial. Se necessário, fazer reposição do volume sangüíneo. Outras medidas emergenciais são: agentes anti-histamínicos, glicocorticóides (por exemplo prednisolona até 1 g i.v.) e respiração artificial. Em situações ocasionais, principalmente em pacientes com histórico de doença renal preexistente, ou em caso de superdose, houve distúrbios renais transitórios com oligúria ou anúria, proteinúria e nefrite intersticial. Podem-se observar ataques de asma em pacientes predispostos a tal condição. As reações adversas mais freqüentes devidas ao butilbrometo de escopolamina são secura da boca, transtornos da acomodação visual, taquicardia, vertigem e potencialmente retenção urinária. Em geral estes efeitos são leves, desaparecendo espontaneamente. A excreção de ácido rubazônico, um metabólito inativo da dipirona , pode produzir uma coloração avermelhada na urina, que desaparece com a descontinuação do tratamento.

Escopolamina e Dipirona – Posologia

Comprimidos revestidos (uso adulto) 1 a 2 comprimidos revestidos, 3 a 4 vezes ao dia. Não se deve administrar BUSCOPAN COMPOSTO a crianças com menos de 12 meses de idade. Nestes casos, recomenda-se a administração de BUSCOPAN (agente antiespasmódico puro, sem dipirona sódica). A suspensão do tratamento a qualquer momento não causará danos ao paciente. Solução Injetável Para adultos, nos casos de cólicas biliares ou renais, assim como nos quadros espástico-dolorosos graves, aplicar 1 ampola de 5 ml por via intravenosa lenta, se possível com o paciente em posição deitada. Caso necessário, a dose pode ser repetida 2 a 3 vezes ao dia. Quando não for possível a administração intravenosa, a aplicação poderá ser efetuada por via intramuscular profunda (intraglútea), mas nunca por via subcutânea. Não se deve administrar BUSCOPAN COMPOSTO a crianças com menos de 12 meses de idade. Nestes casos, recomenda-se a administração de BUSCOPAN (agente antiespasmódico puro, sem dipirona sódica). A suspensão do tratamento a qualquer momento não causará danos ao paciente. Cada ml da solução injetável contém 4 mg de butilbrometo de escopolamina correspondentes a 2,75 mg de escopolamina e 500 mg de dipirona sódica correspondentes a 467,28 mg de dipirona . Solução oral (gotas) 1 ml = 20 gotas Adultos: 20 a 40 gotas, 3 a 4 vezes ao dia; Crianças acima de 6 anos: 10 a 20 gotas, 3 a 4 vezes ao dia; Crianças de 1 a 6 anos: 5 a 10 gotas, 3 a 4 vezes ao dia. A posologia em mg por peso corpóreo, deve ser calculada com base na dose de butilbrometo de escopolamina para cada faixa etária, conforme segue: Crianças de 1 a seis anos de idade: 0,1 mg/kg/dose a 0,2 mg/kg/dose, repetidas de 3 a 4 vezes ao dia; Crianças acima de 6 anos de idade: 0,2 mg/kg/dose, repetidas de 3 a 4 vezes ao dia; A dose em crianças acima de 12 anos é igual à de adultos. Crianças: não se deve administrar BUSCOPAN COMPOSTO a crianças com menos de 12 meses de idade. Nestes casos, recomenda-se a administração de BUSCOPAN (agente antiespasmódico puro, sem dipirona sódica). A suspensão do tratamento a qualquer momento não causará danos ao paciente.

Superdosagem

Sintomas Sintomas de uma superdose aguda ou da administração crônica de doses excessivas podem ser: mal-estar, náuseas, vômitos, dores gastrintestinais, quadros de excitação, convulsões, espasmos clônicos, choque, coma, parada respiratória, lesões hepáticas e renais, retenção de sódio e água com edema pulmonar em cardiopatas, reações alérgicas e anafiláticas, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitose e anemia aplástica. Tratamento Quando a ingestão da superdose foi oral e recente, promover lavagem gástrica ou indução do vômito, controle intensivo das funções vitais, manutenção da permeabilidade das vias respiratórias, intubação e respiração artificial. Nas hipovolemias, normalização do volume sangüíneo circulante com plasma, substitutos do plasma, soluções eletrolíticas ou glicosadas. Acelerar a eliminação mediante diurese forçada ou diálise ( dipirona é dialisável). Os sintomas de uma superdose do componente espasmolítico butilbrometo de escopolamina respondem aos parassimpaticomiméticos. Em pacientes com glaucoma, pilocarpina local. Na retenção urinária, cateterismo vesical. Nas convulsões, diazepam (10-20 mg IV).

Características farmacológicas

BUSCOPAN COMPOSTO é uma associação medicamentosa de dois princípios ativos de comprovada ação terapêutica: o butilbrometo de escopolamina , espasmolítico, e a dipirona , analgésico. O butilbrometo de escopolamina é uma amônia quaternária, parassimpaticolítica nos receptores colinérgicos. Clinicamente, promove intenso efeito espasmolítico nos órgãos de musculatura lisa do trato gastrintestinal, das vias biliares e geniturinárias. Ocorrem concentrações mais elevadas no trato urinário e trato biliar, refletindo a alta afinidade do medicamento por estes tecidos. Devido à sua ínfima lipossolubilidade, o butilbrometo de escopolamina praticamente não atravessa a barreira hematoencefálica, estando, assim, isento de efeitos colaterais sobre o sistema nervoso central. Na administração oral, registraram-se níveis sangüíneos máximos após 1 a 2 horas, com meia-vida de 4,8 horas. Não há expectativa de efeito cumulativo do butilbrometo de escopolamina . Entre os derivados da pirazolona, a dipirona é o mais utilizado, apresentando elevada atividade analgésica e antipirética, e menor ação antiflogística. Admite-se que o efeito analgésico da dipirona ocorra principalmente por supressão do mecanismo de percepção da dor no sistema nervoso central, e ainda por uma inibição da síntese de prostaglandinas, impedindo o aparecimento da hiperalgesia. Além disso, somente a dipirona e certos opiáceos periféricos têm a propriedade de atuar in situ, suprimindo a hiperalgesia.

Resultados de eficácia

Avaliando a eficácia analgésica de vários esquemas terapêuticos com duração de quatro dias, em pacientes com dor causada por espasmos (quadros dolorosos, mais ou menos contínuos, de gravidade intermediária provocada por espasmos de musculatura lisa do trato gastrointestinal, biliar ou renal), incluiu o uso oral de BUSCOPAN COMPOSTO e obteve os seguintes resultados: alívio da dor em 81,5% dos pacientes (total de 76) tratados com BUSCOPAN COMPOSTO, contra 9,3% no grupo placebo (total de 151).

Modo de usar

Comprimidos revestidos Os comprimidos revestidos devem ser administrados por via oral, sem mastigar, com um pouco de água. Solução Injetável A aplicação da solução injetável deve ser feita por via intravenosa lenta, se possível com o paciente em posição deitada. A duração da aplicação deve ser de 5 minutos no mínimo. Quando não for possível a administração intravenosa, a aplicação poderá ser efetuada por via intramuscular profunda (intraglútea), mas nunca por via subcutânea. BUSCOPAN COMPOSTO deve ser injetado somente por via intravenosa ou intramuscular. A administração intra-arterial inadvertida pode causar necrose na região vascular distal. Devido a possibilidade de incompatibilidades, BUSCOPAN COMPOSTO não deve ser misturado com outros medicamentos na mesma seringa. Solução oral (gotas) O frasco vem acompanhado de um moderno tipo de gotejador, de fácil manuseio: basta colocar o frasco em posição vertical e deixar gotejar a quantidade desejada. * Romper o lacre da tampa. * Virar o frasco. * Manter o frasco na posição vertical. Para começar o gotejamento, bater levemente com o dedo no fundo do frasco.

Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco

Armazenagem

Manter o medicamento em temperatura ambiente (15°C a 30 °C). Proteger da luz e da umidade.

Dizeres legais

Registro M.S.: 1.0367.0013.021-3 Farmacêutico(a) responsável: Laura M. S. Ramos – CRF/SP-6870 Boehringer Ingelheim do Brasil Química e Farmacêutica Ltda. Rod. Regis Bittencourt (BR 116), km 286 Itapecerica da Serra-SP CNPJ/MF n 60.831.658/0021-10 Indústria Brasileira