Princípios ativos: atenolol, nifedipinoNifelat 10/25 mg e 20/50 mg
Cápsulas
Nifedipina e Atenolol
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO – NIFELAT
Cápsulas 10/25 mg – Caixas com 28 unidades.
Cápsulas 20/50 mg – Caixas com 28 unidades.
COMPOSIÇÃO – NIFELAT
Cada cápsula de 10/25 mg contém:
Nifedipina (microcomprimido na forma retard) ……….. 10 mg
Atenolol ……………….. 25 mg
Excipiente q.s.p. ……………….. 1 cápsula
Cada cápsula de 20/50 mg contém:
Nifedipina (microcomprimido na forma retard) ……….. 20 mg
Atenolol ……………….. 50 mg
Excipiente q.s.p. ……………….. 1 cápsula
USO ADULTO
INFORMAÇÕES AO PACIENTE – NIFELAT
. Proteja o medicamento do calor, da luz e da umidade.
. Prazo de validade: vide cartucho. Não tome este medicamento ou qualquer outro após a data de vencimento.
. NIFELAT contém duas substâncias que atuam em conjunto baixando a pressão elevada e reduzindo os sintomas de angina de peito. NIFELAT age durante 24 horas após ser ingerido.
. Caso ocorra gravidez durante o tratamento com este medicamento informe seu médico.
. Siga corretamente a forma de usar recomendada pelo médico. Não interrompa ou associe outros remédios para baixar a pressão sem orientação médica.
. Se durante o tratamento aparecerem reações desagradáveis como sensação de pressão na cabeça, náuseas, rubor e/ou sensação de calor na face, informe seu médico. Estes sintomas em geral desaparecem após 72 horas.
. TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
. NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS – NIFELAT
MODO DE AÇÃO – NIFELAT
A Nifedipina, composto dihidropiridínico, é o mais potente antagonista do cálcio e seu mecanismo de ação baseia- se no bloqueio da passagem do cálcio dos espaços extracelulares para as fibras do miocárdio e dos músculos vasculares com consequente diminuição da contratilidade. Como efeito dessa ação ocorre a vasodilatação da rede coronariana com maior oferta de oxigênio ao miocárdio, bem como diminuição da resistência vascular periférica, devido à vasodilatação sistêmica, baixa da pressão arterial, aumento de débito cardíaco e ligeiro aumento da frequência cardíaca.
O Atenolol é um beta- bloqueador cardiosseletivo beta 1, que não possui atividade simpaticomimética nem atividade estabilizadora de membrana. Sua longa meia-vida plasmástica permite a terapêutica em dose única diária na maioria dos pacientes.
Estudos clínicos indicaram que o Atenolol é totalmente compatível com outros agentes anti- hipertensivos como antagonistas do cálcio e diuréticos.
A associação do Atenolol e Nifedipina produz efeitos antianginosos superiores aos verificados com cada agente isolado. O aumento reflexo da frequência cardíaca provocado pela Nifedipina é contrabalanceado pelo Atenolol e ocorre idêntico efeito quanto ao aumento do tonus do sistema nervoso simpático. De outro lado, a tendência dos beta- bloqueadores em aumentar a resistência vascular coronariana é atenuada pela manifestação induzida pela Nifedipina.
INDICAÇÕES – NIFELAT
Tratamento da hipertensão arterial e/ou insuficiência coronariana.
CONTRA-INDICAÇÕES – NIFELAT
Bloqueio aurículo- ventricular de 2º e 3º graus, bloqueio sinoatrial, síndrome do nódulo sinusal, insuficiência cardíaca congestiva descompensada, choque cardiogênico, infarto recente do miocárdio, bradicardia acentuada, hipotensão acentuada, asma brônquica e período de gravidez.
Não deve ser administrado: em pacientes usando amiodarona, nem junto com verapamil. Pacientes com hipersensibilidade conhecida aos princípios ativos.
PRECAUÇÕES – NIFELAT
O uso de NIFELAT não é recomendado ou deve ser feito com muita cautela em pacientes com angina pectoris severa e/ou estenose importante dos três vasos coronários.
Em pacientes portadores de doenças respiratórias obstrutiva um eventual broncoespasmo ocorrido com o emprego de NIFELAT pode ser rapidamente eliminado com broncodilatadores habituais como salbutamol, fenoterol ou isoprenalina.
Devido à ação hipotensora do medicamento a capacidade de reação pode variar individualmente, fato que deve ser considerado ao dirigir veículos ou operar máquinas, em especial no início do tratamento.
Não administrar doses superiores a 75 mg de Atenolol em casos de insuficiência renal com clearance de creatinina inferior a 50 ml/min.
Não existe ainda suficiente experiência sobre o uso da associação Nifedipina e Atenolol em pacientes com insuficiência renal severa.
Deve ser introduzido somente após compensação em pacientes com insuficiência cardíaca descompensada.
O tratamento não deve ser descontinuado abruptamente. Em caso de cirurgia, concomitante com o tratamento com NIFELAT, deve- se tomar cuidado com agentes anestésicos, tais como: éter, ciclopropano e tricloroetileno.
Se ocorrer dominância vagal a atropina (injeção de 1 a 2 mg por via intravenosa) pode corrigí- la.
USO NA GRAVIDEZ E LACTAÇÃO – NIFELAT
Como ocorre com qualquer droga, NIFELAT não deve ser administrado na gravidez, a não ser que o seu uso seja essencial. Não há evidência de teratogenicidade em estudos em animais.
Deve- se avaliar os possíveis riscos contra os benefícios, quando a droga for usada por mulheres grávidas ou que possam engravidar. É possível sua excreção no leite materno, portanto não é recomendado seu uso por mães que amamentam.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS – NIFELAT
Pode ocorrer potencialização da ação hipoglicêmica da insulina e antidiabéticos orais, e mascaramento de sintomas hipoglicêmicos.
Com o uso concomitante de reserpina, alfa metildopa, clonidina, guanetidina pode ocorrer acentuada redução tensional e da frequência cardíaca. Se NIFELAT e clonidina forem administrados concomitantemente, a clonidina não deve ser descontinuada antes que o uso de NIFELAT tenha sido interrompido por vários dias.
NIFELAT deve ser administrado com cautela em pacientes que fazem uso de digitálicos e/ou diuréticos, pois tanto os digitálicos como o Atenolol diminuem a condução AV. Quando a Nifedipina é administrada com digoxina ocorre aumento dos níveis de digoxina, podendo ocorrer exacerbação de efeito.
Quando Atenolol é administrado com vasoconstritores (p.e.: adrenalina, anfetamina, fenilefrina) pode ocorrer hipertensão severa.
O uso de beta- bloqueadores e relaxantes musculares (p.e.: meprobamato, fenilpropilcarbamato, clorozoxazona) pode gerar potenciação do atenolol.
Os sais de alumínio (p.e.: hidróxido de alumínio), a colestiramina e o colestipol podem diminuir a absorção dos beta- bloqueadores.
Certas drogas como a fenitoína, a rifampicina e o fenobarbital, bem como o fumo, induzem as enzimas de biotransformação hepática e podem reduzir as concentrações plasmáticas de antagonistas beta- adrenérgicos que são metabolizados intensamente.
Os beta- bloqueadores podem reduzir a depuração da lidocaína. O uso concomitante de verapamil e beta-bloqueadores pode levar a significativa bradicardia ou bloqueio AV. Pode provocar assistolia. A principal razão disto é o efeito aditivo dessas drogas sobre os nodos sinusal ou AV. A amiodarona aumenta a probabilidade de bradicardia, parada sinusal e bloqueio AV quando beta-bloqueadores ou bloqueadores dos canais de Ca2+ são administrados concomitantemente.
Aumenta, também, as concentrações plasmáticas e efeitos da nifedipina.
O verapamil e o diltiazem podem intensificar a bradicardia sinusal e/ou provocar bloqueio e insuficiência cardíaca quando administrados junto com beta- bloqueadores.
A cimetidina e a hidralazina podem aumentar a biodisponibilidade do atenolol.
Quando a Nifedipina é administrada junto com cimetidina ou ranitidina ocorre potencialização do efeito (o pico plasmático da nifedipina aumenta, talvez devido a inibição do citocromo P- 450 hepático pela cimetidina).
Nifedipina administrada com anticoagulantes cumarínicos, pode aumentar o tempo de protrombrina.
O uso concomitante de NIFELAT com outros agentes ß- bloqueadores pode provocar hipotensão severa e/ou aumento de volume líquido, exacerbação de angina.
NIFELAT empregado concomitantemente com indometacina, fenilbutazona, carbenoxolona, corticóides apresenta uma diminuição do efeito anti- hipertensivo.
NIFELAT em uso concomitante de quinidina ou de anestésicos voláteis (p.e.: éter, clorofórmio, cloreto de etila, halotano, metoxifluorano) pode acarretar uma hipotensão acentuada.
REAÇÕES ADVERSAS – NIFELAT
Ao início do tratamento podem ocorrer: fadiga, sensação de vertigem, cefaléia, sensação de calor na face (flush) e sudorese. Estes fenômenos são de intensidade discreta e, em geral, desaparecem ao cabo de 1 a 2 semanas.
Eventualmente e bem mais raramente, foram observados distúrbios do sono, gastralgia, eritema cutâneo, bradicardia, hipotensão, parestesia nos braços e nas pernas, sensação de frio nos membros, fraqueza muscular e cãimbras.
Em pacientes com tendência a broncoespasmos (p.ex.: bronquite asmática) é possível a ocorrência de dispnéia em virtude do aumento da resistência das vias aéreas devido a seletividade beta1 do Atenolol.
É muito rara a ocorrência de distúrbios do sono (do tipo observado com o uso de outros beta- bloqueadores). Pode também, raramente, acontecer “rashes” cutâneos e/ou olhos secos. Caso ocorra alguma reação que não possa ser explicada por outra causa, deve-se considerar a interrupção da terapêutica que deve ser de maneira gradativa.
POSOLOGIA – NIFELAT
Recomenda- se, para pacientes que não tenham recebido tratamento medicamentoso antihipertensivo anterior, o emprego de uma dose inicial de NIFELAT 10/25 mg uma vez ao dia.
O mesmo recomenda- se para pacientes idosos ou renais. Para pacientes não idosos ou já em uso de outras formas de nifedipina ou atenolol, a posologia inicial é de NIFELAT 20/50 mg uma vez ao dia.
A dosagem de NIFELAT deve ser sempre titulada de acordo com a resposta do paciente. Assim, recomenda- se após 7 a 15 dias da dose inicial e, de acordo com a resposta terapêutica obtida, reajustar a dose do paciente se necessário até 1 cápsula a cada 12 horas ou 2 cápsulas 1 vez ao dia.
-CONDUTA NA SUPERDOSAGEM – NIFELAT
Não existem relatos sobre intoxicação com a associação de Nifedipina e Atenolol no homem. Caso ocorra superdosagem, pode- se tentar o esvaziamento gástrico e devem ser tomadas medidas de suporte. Ocorrendo bradicardia ou hipotensão severa usar Atropina (1 a 2 mg IV) – Glucagon 1O mg (repetir), se necessário usar isoprenalina ou oxiprenalina e gluconato de cálcio em perfusão intravenosa.
ATENÇÃO: ESTE PRODUTO É UM NOVO MEDICAMENTO E EMBORA AS PESQUISAS REALIZADAS TENHAM INDICADO EFICÁCIA E SEGURANÇA QUANDO CORRETAMENTE INDICADO, PODEM OCORRER REAÇÕES ADVERSAS IMPREVISÍVEIS, AINDA NÃO DESCRITAS OU CONHECIDAS. EM CASO DE SUSPEITA DE REAÇÃO ADVERSA, O MÉDICO RESPONSÁVEL DEVE SER NOTIFICADO.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
LABORATÓRIO
BIOSINTETICA