Lioram - Guia de Bulas

Princípio ativo: zolpidem

C1 – Receituário de controle especial em duas vias (até 10 mg/unidade posológica)

B1 – Psicotrópicos – Receituário de controle especial (mais de 10 mg/unidade posológica)

Lioram
Princípio ativo Zolpiden. venda sob prescrição médica. o abuso deste medicamento pode causar dependência.

Indicações de Lioram

Todas as formas de insônia: dificuldade para adormecer, despertares noturnos freqüentes, acordar precoce, distúrbios do sono relacionado à ansiedade ou associados a doença crônica. (insônia: ocasional, transitória ou crônica).

Efeitos Colaterais de Lioram

As reações adversas mostram-se relacionadas com a dose e a suscetibilidade individual de cada paciente (em particular idosos), usualmente ocorrendo na hora seguinte à tomada, caso o paciente não vá para a cama e adormeça imediatamente:
·· episódios de confusão;
· problemas de memória (amnésia anterógrada);
· problemas de percepção visual (alucinações hipnagógicas);
· sensação de vertigem, instabilidade na marcha;
· agitação noturna, excitação;
· cefaléia, pesadelos, sonolência diurna.

Mais raramente foram observadas as seguintes reações:
·· dores abdominais, náuseas, vômitos, diarréia;
· mal-estar, quedas e insônia com a suspensão do tratamento;
· erupções cutâneas, prurido;
· casos excepcionais de dependência (ver “advertências”).

Como Usar (Posologia)

1. Duração do tratamento:
Deve ser o mais breve possível, não devendo exceder 4 semanas, incluindo o período de possível redução na dosagem.

Em adultos
insônia ocasional: 2 a 5 dias;
insônia transitória: 2 a 3 semanas de tratamento;
insônia crônica: o tratamento a longo prazo só deve ser instituído após consulta a um especialista.

2. Dose:
Em todos os casos, a administração deve ser realizada imediatamente antes de deitar.

ADULTOS COM MENOS DE 65 ANOS; A POSOLOGIA DEVE SER ADAPTADA INDIVIDUALMENTE. A DOSE USUAL É DE 1 COMPRIMIDO (10 mg) AO DEITAR.

PACIENTES COM MAIS DE 65 ANOS; O TRATAMENTO DEVE SER INICIADO COM MEIO COMPRIMIDO (5 mg), E A DOSE TOTAL NÃO DEVE EXCEDER 1 COMPRIMIDO DE 10mg.

3. Método para interrupção do tratamento:
De acordo com os estudos atualmente disponíveis, a interrupção abrupta do tratamento é possível. Contudo, em certos casos particulares, pode ser necessário planejar uma retirada progressiva com doses decrescentes durante diversos dias (ver “Precauções”). Assim, a possibilidade de ocorrência de efeitos clínicos de abstinência não pode ser excluída.

Contra-Indicações de Lioram

Em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao zolpidem. No atual estágio de conhecimento, o zolpidem não deve ser empregado em crianças com menos de 15 anos. O uso do produto deve ser evitado durante a gravidez e a lactação.

Precauções

A duração do tratamento deve ser definida em função da indicação e informada ao paciente:
·· 2 a 5 dias em caso de insônia ocasional (ex.: durante uma viagem);
· 2 a 3 semanas em caso de insônia transitória (quando da ocorrência repentina de um incidente sério).

O tratamento da insônia crônica deve ser instituído somente após consulta a um especialista. Qualquer persistência de distúrbios do sono após um período de 6 semanas deve ser objeto de investigações adicionais. O zolpidem atua principalmente sobre os distúrbios do sono; usado isoladamente, o fármaco não se constitui em tratamento para a depressão ou ansiedade, podendo mascarar seus sintomas (um estado depressivo pode justificar uma terapia antidepressiva). O consumo de bebidas alcoólicas é rigorosamente desaconselhado durante o tratamento com zolpidem. Em pacientes idosos com mais de 65 anos, recomenda-se que a dose inicial seja de 5 mg e que uma dose de 10 mg não seja ultrapassada. Estudos de farmacologia humana e animal não demonstraram quaisquer efeitos sobre os centros respiratórios; todavia, o uso do zolpidem em pacientes com insuficiência respiratória grave deve ser realizado com cautela. Em pacientes com miastenia, o emprego do zolpidem deve ser efetuado sob rigorosa vigilância médica, em função de um possível aumento na fadiga muscular. Em presença de insuficiência hepática, pode ser necessária uma redução da dosagem. O término do tratamento com zolpidem pode ser feito diretamente quando em condições normais de emprego (dosagem usual e duração limitada a 4 semanas). Contudo, insônia de rebote e sintomas de abstinência não podem ser completamente excluídos. O paciente deve ser informado e, caso necessário, interromper o uso do produto progressivamente, com decréscimos ou espaçamento das doses durante vários dias. Pacientes que dirigem ou operam máquinas devem ser alertados sobre a possibilidade de risco de sonolência com o uso do produto.

Modo de Uso (Posologia) de Lioram

1. Duração do tratamento:
Deve ser o mais breve possível, não devendo exceder 4 semanas, incluindo o período de possível redução na dosagem.

Em adultos
insônia ocasional: 2 a 5 dias;
insônia transitória: 2 a 3 semanas de tratamento;
insônia crônica: o tratamento a longo prazo só deve ser instituído após consulta a um especialista.

2. Dose:
Em todos os casos, a administração deve ser realizada imediatamente antes de deitar.

ADULTOS COM MENOS DE 65 ANOS; A POSOLOGIA DEVE SER ADAPTADA INDIVIDUALMENTE. A DOSE USUAL É DE 1 COMPRIMIDO (10 mg) AO DEITAR.

PACIENTES COM MAIS DE 65 ANOS; O TRATAMENTO DEVE SER INICIADO COM MEIO COMPRIMIDO (5 mg), E A DOSE TOTAL NÃO DEVE EXCEDER 1 COMPRIMIDO DE 10mg.

Advertências

DEPENDÊNCIA – O desenvolvimento de farmacodependência não pode ser excluído a priori, devendo ser levado em consideração quando da prescrição do produto. Os fatores listados a seguir podem favorecer o aparecimento de dependência.

·· duração do tratamento;
· dose administrada;
· associação com outros fármacos (psicotrópicos, ansiolíticos, hipnóticos);
· associação com álcool;
· antecedentes de outras dependências, medicamentosas ou não.

Os estudos disponíveis até o momento não indicam a existência de insônia de rebote sob condições normais de uso. Somente casos excepcionais de abuso ao uso do produto foram até então relatados. Contudo, a experiência de emprego do zolpidem, a qual é ainda relativamente limitada, não permite qualquer conclusão definitiva sobre o seu real potencial para farmacodependência. A associação com benzodiazepínicos é desnecessária e arriscada, qualquer que seja a indicação (ansiolítica ou hipnótica), aumentando a possibilidade de dependência farmacológica. Os pacientes devem ser alertados que a duração do tratamento é limitada, não devendo ultrapassar 4 semanas. Embora estudos clínicos efetuados com doses terapêuticas não tenham evidenciado quaisquer alterações nos processos cognitivos, a possibilidade de amnésia anterógrada dose-relacionada não pode ser excluída, em particular quando o sono é interrompido (despertar precoce devido a um fator externo) ou quando o ato de recolher-se não ocorre logo após a tomada do produto.

Farmacocinética

Após administração oral, o zolpidem apresenta uma biodisponibilidade de aproximadamente 70%, com as concentrações plasmáticas máximas sendo alcançadas entre 0,5 e 3 horas. Em doses terapêuticas, o fármaco possui farmacocinética linear. A ligação às proteínas plasmáticas é da ordem de 92%. A meia-vida plasmática é, em média, de 2,4 horas (0,7 – 3,5 horas). O zolpidem é excretado na forma de metabólitos inativos (metabolismo hepático), principalmente na urina (56%) e fezes (37%), não possuindo efeito indutivo sobre as enzimas hepáticas. Em pacientes idosos, observa-se uma diminuição no clearance. As concentrações de pico encontram-se aumentadas em aproximadamente 50%, sem qualquer crescimento significativo na meia-vida (média 3 horas). Na presença de insuficiência renal, com ou sem diálise, ocorre uma leve diminuição no clearance, com os outros parâmetros cinéticos não sendo alterados. Em pacientes com insuficiência hepática, a biodisponibilidade encontra-se aumentada. O clearance é consideravelmente reduzido e a meia-vida prolongada (10 horas, aproximadamente).

Farmacodinâmica

Lioram possui como princípio ativo o zolpidem, um hipnótico pertencente ao grupo das imidazopiridinas, não relacionado quimicamente com os fármacos hipnóticos de uso freqüente. Estudos farmacológicos demonstraram que o zolpidem é um hipnótico de ação curta que não interfere na estrutura normal do sono. Ao contrário dos benzodiazepínicos, o zolpidem revelou ter muito pouca atividade como miorrelaxante e pouco efeito sobre os processos de aquisição da memória. O mecanismo de ação do zolpidem encontra-se relacionado com uma atividade agonista específica sobre um receptor central GABA-ÔMEGA (também chamado BZD1 e BZD2) que modula a abertura do canal de cloreto. Contudo, o zolpidem é um agonista preferencial da subclasse de receptores ômega 1 (BZD1). No homem, o zolpidem encurta o tempo para aparecimento do sono, reduz o número de despertares noturnos e aumenta a duração total do sono, melhorando sua qualidade. Seus efeitos apresentam-se associados a um perfil eletroencefalográfico específico, diferente daquele observado com os benzodiazepínicos. Estudos referentes à ação do zolpidem sobre o sono noturno mostraram que o fármaco prolonga o estágio II do sono bem como os estágios de sono profundo (III e IV). Na dose recomendada, o zolpidem não possui efeito sobre a duração total do sono paradoxal (fase REM). Com relação ao potencial para farmacodependência, as avaliações efetuadas em laboratórios especializados no sono não revelaram insônia de rebote apreciável após 28 dias de administração de dose diária de 10 mg nem evidência de perda de eficácia (tolerância farmacológica).

Informação ao Paciente

·· LIORAM induz o sono, começando a agir poucos minutos após sua administração. Instala-se então um sono profundo e restaurador com redução da freqüência de interrupções e aumento do tempo dormido. No dia seguinte o despertar é normal, sem “ressaca”, não havendo redução da capacidade física e mental. No entanto, este medicamento não elimina a causa da insônia.

· Conservar em lugar fresco e seco, ao abrigo da luz direta.

· A validade do produto é de 24 meses e encontra-se gravado na embalagem externa. Em caso de vencimento, inutilize o produto. Leia a bula antes de usar.

· Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se está amamentando.

· Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Somente o médico pode prescrever o uso do LIORAM, o modo de usar e o tempo de tratamento. O produto deve ser tomado imediatamente antes de se deitar.

· Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico. A suspensão abrupta do LIORAM pode ocasionar reações desagradáveis.

· Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis como vertigens, sonolência, fadiga, náuseas, dores de cabeça, distúrbios na memória, diarréia e quedas.

· A ingestão de álcool, benzodiazepínicos e de outros depressores do sistema nervoso central pode reforçar ou modificar o efeito do LIORAM; por esta razão, estes medicamentos, bem como bebidas alcoólicas, não são aconselhados durante o tratamento.

· Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.

· LIORAM é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao zolpidem e não deve ser usado por mulheres grávidas ou que estejam amamentando e também por crianças com menos de 15 anos. O médico deve ser informado se o paciente apresentar problemas no fígado ou rins, distúrbios respiratórios ou musculares (miastenia).

· Devido ao risco de sonolência que o produto pode provocar, é necessário cautela quando da condução de veículos ou operação de máquinas. Pacientes idosos podem requerer doses reduzidas.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

Interações Medicamentosas

ASSOCIAÇÕES A SEREM EVITADAS: Deve ser evitada a ingestão concomitante de bebidas alcoólicas ou de medicamentos contendo álcool. O álcool promove uma intensificação no efeito sedativo com reflexo sobre a vigilância, aumentando o risco na condução de veículos ou na operação de máquinas.

ASSOCIAÇÕES A SEREM MONITORADAS CUIDADOSAMENTE: Com outros depressores do sistema nervoso central: derivados morfínicos (analgésicos e antitussígenos), barbitúricos, alguns antidepressivos, sedativos H1, anti-histamínicos, benzodiazepínicos, neurolépticos, clonidina e substâncias relacionadas. O aumento na depressão central pode ter consequências importantes, particularmente na condução de veículos ou operações de máquinas.

Superdosagem

Os dados atualmente disponíveis relacionados a episódios de intoxicação com zolpidem, mesmo com altas doses, mostram somente problemas de consciência leves e transitórios, sem depressão cárdio-respiratória. o prognóstico é benigno, na ausência de qualquer associação com outras drogas psicotrópicas. em caso de superdose, as medidas a serem tomadas incluem transferência para um centro especializado, vigilância dos parâmetros cárdio-respiratórios e possibilidade de lavagem gástrica.

Uso Na Gravidez e Lactação

GRAVIDEZ: Embora estudos em modelos animais não tenham evidenciado efeitos teratogênicos ou embriotóxicos, como uma medida de precaução necessária para qualquer novo fármaco, o uso do zolpidem não deve ser efetuado durante a gravidez.

LACTAÇÃO: Embora o zolpidem passe para o leite materno somente em pequena quantidade, o uso do produto não deve ser realizado durante a lactação.

Laboratório

Ind. Quím. e Farm. Schering-Plough S.A.

Remédios que contém o mesmo Princípio Ativo

Stilnox