Princípio ativo: cefetametGlobocef
Classe terapêutica dos Antibioticos Sistemicos
Princípio ativo Cefetamet. venda sob prescrição médica.
Indicações de Globocef
Globocef® é indicado para o tratamento de infecções causadas por microorganismos sensíveis em:
Infecções de ouvidos, nariz e garganta: Otite média, sinusite, faringo-amigdalite.
Infecções das vias aéreas inferiores: Traqueobronquite, bronquite, exacerbação aguda da bronquite crônica, pneumonia.
Infecções do trato urinário: Infecções não complicadas do trato urinário; infecções complicadas do trato
urinário (inclusive pielonefrite aguda primária); uretrite gonocócica aguda em homens.
Efeitos Colaterais de Globocef
Os efeitos adversos observados após a administração de Globocef® foram de natureza leve a moderada e de curta duração.
Como Usar (Posologia)
Dosagem padrão
Adultos e crianças acima de doze anos: 500 mg, duas vezes ao dia.
Crianças com menos de 12 anos: 10 mg/kg, duas vezes ao dia.
Em infecções complicadas do trato urinário, a dose diária total pode ser administrada como dose única, uma hora antes ou após a refeição da noite.
Na uretrite gonocócica em homens e cistite não complicada em mulheres, uma dose única de 1.500-2.000 mg, antes ou após uma refeição (no caso da cistite, de preferência à noite), é suficiente para erradicar o patógeno.
Instruções posológicas especiais
Idosos: As doses recomendadas para idosos são as mesmas que às recomendadas para pacientes adultos.
Posologia em crianças (dose padrão: 10 mg/k)
Peso corporal Suspensão 250 mg 5ml
< 15 kg ½ colher-medida, 2 x dia
16-30 kg 1 colher-medida, 2 x dia
31-40 kg 1½ colher-medida, 2 x dia
> 40 kg 2 colheres-medida, 2 x dia
Crianças com até 12 anos: a dose não deve ultrapassar 500 mg duas vezes ao dia.
INSUFICIêNCIA RENAL: As concentrações plasmáticas de cefetamet em estado de equilíbrio médio
(steady-state) aumentam em presença de função renal comprometida. Entretanto, cefetamet é bem tolerado, tornando-se necessário o ajuste da dose apenas em pacientes com insuficiência renal moderada a severa (ClCR 40 ml/min. 500 mg 12 horas
10-40 ml/min. 125 mg 12 horas
Contra-Indicações de Globocef
Globocef® é contra-indicado a pacientes com hipersensibilidade conhecida às cefalosporinas. Em pacienteshipersensíveis à penicilina, a possibilidade de reações alérgicas cruzadas não pode ser excluída. Reaçõesanafiláticas severas requerem imediato tratamento de emergência.
Precauções
Diarréia severa, colite e raramente colite pseudomembranosa foram relatadas em adultos tratados com
antibióticos de diferentes grupos, inclusive Globocef®, devido à modificação da microflora colorretal.
Clostridium difficile toxigênico é a causa mais freqüente destes tipos de complicações, que podem ocorrer
durante ou após o tratamento. A descontinuação da terapêutica com antibiótico auxilia a restaurar a microflora colônica e a função intestinal.
Na presença de Clostridium difficile ou em casos de recidiva, a vancomicina oral é considerada o tratamento de eleição.
Insuficiência renal: Em pacientes com insuficiência renal estando ou não submetidos a diálise peritoneal
ambulatorial ou à hemodiálise, a dose de Globocef® deve ser ajustada de acordo com a severidade da
insuficiência renal (ver item “Posologia”).
Modo de Uso (Posologia) de Globocef
Dosagem padrão
Adultos e crianças acima de doze anos: 500 mg, duas vezes ao dia.
Crianças com menos de 12 anos: 10 mg/kg, duas vezes ao dia.
Em infecções complicadas do trato urinário, a dose diária total pode ser administrada como dose única, uma hora antes ou após a refeição da noite.
Na uretrite gonocócica em homens e cistite não complicada em mulheres, uma dose única de 1.500-2.000 mg, antes ou após uma refeição (no caso da cistite, de preferência à noite), é suficiente para erradicar o patógeno.
Instruções posológicas especiais
Idosos: As doses recomendadas para idosos são as mesmas que às recomendadas para pacientes adultos.
Posologia em crianças (dose padrão: 10 mg/k)
Peso corporal Suspensão 250 mg 5ml
< 15 kg ½ colher-medida, 2 x dia
16-30 kg 1 colher-medida, 2 x dia
31-40 kg 1½ colher-medida, 2 x dia
> 40 kg 2 colheres-medida, 2 x dia
Crianças com até 12 anos: a dose não deve ultrapassar 500 mg duas vezes ao dia.
INSUFICIêNCIA RENAL: As concentrações plasmáticas de cefetamet em estado de equilíbrio médio
(steady-state) aumentam em presença de função renal comprometida. Entretanto, cefetamet é bem tolerado, tornando-se necessário o ajuste da dose apenas em pacientes com insuficiência renal moderada a severa (ClCR 40 ml/min. 500 mg 12 horas
10-40 ml/min. 125 mg 12 horas
Absorção
Após administração oral do cefetamet pivoxil junto com alimentos, uma média de 50% da dose encontra-se
disponível sistemicamente como cefetamet ativo. Em jejum, a biodisponibilidade é reduzida a cerca de 40%;recomenda-se, portanto, a ingestão de Globocef® uma hora antes ou após a refeição. Três a quatro horas apósa administração de 500 mg de Globocef® em dose única, foram determinados picos de concentração plasmática de 4,1±0,7 mg/l.
Como Usar Globocef®
Globocef® só deve ser usado quando receitado pelo seu médico. Os comprimidos devem ser ingeridos uma
hora antes ou após as refeições, com o auxílio de um pouco de líquido.
Globocef® suspensão pediátrica deve ser preparado da seguinte forma:
D E S E N H O
Antes da reconstituição com água, agitar o frasco para que o pó se desprenda. Adicionar água filtrada ao copo medida que acompanha o frasco, até a marca assinalada. Em seguida colocar a água do copo medida no frasco contendo o pó e tampar. Desprezar o copo medida. Agitar vigorosamente o frasco, até a obtenção de uma suspensão homogênea. A suspensão assim obtida deve ser conservada ao abrigo do calor e bem agitada antes de cada administração. Após a reconstituição da suspensão, esta deve ser utilizada em um prazo de até 10 dias e mantida ao abrigo do calor. Siga a orientação de seu médico para o uso do produto, considerando que a colher dosificadora que acompanha a embalagem equivale a 2,5 ml em seu lado menor e 5,0 ml em seu lado maior.
Este medicamento é bem tolerado pela maioria dos pacientes, porém, informe seu médico:
se estiver tomando outros remédios e quais são eles. Não use e não misture remédios por conta própria;
se estiver grávida ou deseja engravidar;
se estiver amamentando;
se tiver alergia à penicilina.
Em alguns casos, podem surgir efeitos indesejáveis, tais como: náuseas, vômitos e diarréia, que, no entanto, desaparecem com a interrupção do tratamento.
Composição
Comprimidos de 500 mg (correspondendo a 362,6 mg de cefetamet).
Suspensão pediátrica em frascos de 100 ml (frascos contendo 85g da substância em pó), contendo 250 mg de cloridrato de cefetamet pivoxil em 5 ml, após reconstituição com água, correspondendo a 181,3 mg de cefetamet.
Distribuição
O volume de distribuição do estado de equilíbrio dinâmico (steady-state)(0,29 l/kg) corresponde ao espaço
extracelular líquido. A ligação do cefetamet à proteína (exclusivamente albumina) é de 22%.
Efeitos Adversos Gastrintestinais
Os efeitos adversos mais comumente observados ocorreram no trato gastrintestinal e consistiram em diarréia, náuseas e/ou vômitos.
Assim como ocorre com outros antibióticos da mesma classe, o tratamento com Globocef® pode induzir
supercrescimento do Clostridium difficile. Este microorganismo ou sua toxina foi identificado em alguns casos após tratamento com Globocef®. Em casos isolados, a presença tardia deste microrganismo ou sua toxina foi acompanhada de diarréia. A colite por Pseudomonas foi relatada em menos de 1 entre 1.000 pacientes (1.000 mg, 2 vezes ao dia). Outros distúrbios gastrintestinais relatados em menos de 1% dos pacientes após administração de Globocef® consistiram em dores abdominais, desconforto abdominal, dor de estômago, flatulência e pirose.
Os seguintes efeitos adversos foram observados em uma incidência de menos de 1%:
Reações hepáticas: Elevação das bilirrubinas, elevação transitória da transaminase.
Reações cutâneas: Prurido, urticária, edema localizado, erupção cutânea, exantema e púrpura.
Reações do sistema nervoso central: Fraqueza, cansaço, cefaléia, vertigem.
Alterações Hematológicas: Leucopenia ou eosinofilia transitórias, aumento transitório de plaquetas.
Outras Reações (observadas em menos de 1 em 1.000 casos): Gengivite, proctite, vaginite, conjuntivite,
tendinite e febre de origem medicamentosa.
Eliminação
Mais de 90% da dose absorvida é excretada na urina como cefetamet. Uma meia-vida terminal de duas a três horas foi calculada. Após uma dose única de 500 mg ou 1500 mg de Globocef®, foram determinados os seguintes picos médios de concentração na urina (duas a seis horas após a administração): 500 mg: 360
mg/l(faixa 68-1130); 1500 mg: 1398 mg/l(faixa 763-2030). As concentrações urinárias permaneceram acima das CIMs dos patógenos sensíveis por até 24 horas (30±13 mg/l e 87±32 mg/l nas doses de 500 e 1500 mg, respectivamente).
Farmacocinética
Parâmetros farmacocinéticos são similares após doses únicas e múltiplas.
Farmacocinética Em Situações Clínicas Especiais
Em pacientes com insuficiência renal, a eliminação do cefetamet é diretamente proporcional à função renal.
Idade, bem como doenças renais e hepáticas não tiveram efeito sobre a biodisponibilidade do cefetamet pivoxil.
A biodisponibilidade da substância também não se altera com o tratamento com antiácidos ou com a ranitidina.
Formas Farmacêuticas e Apresentações
Comprimidos de 500 mg: caixas com 8 comp.
Suspensão pediátrica 250 mg/5 ml: frascos contendo 100 ml de suspensão, após reconstituição com água.
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
Identificação do Produto
Nome genérico
Cloridrato de cefetamet pivoxil
Instruções de Uso
Comprimidos: os comprimidos devem ser ingeridos a cada 12 horas, uma hora antes ou após uma das
refeições.
Suspensão: a suspensão pediátrica de Globocef® deve ser preparada de acordo com as instruções contidas
no item “Informação ao Paciente”.
Interações Medicamentosas
Não foi relatado sinal clinicamente evidente ou sintomas de interações durante o tratamento de pacientes
severamente enfermos que receberam concomitantemente outras medicações (pacientes idosos, exacerbação aguda de bronquite crônica, etc.). Não se observou alteração da função renal após tratamento concomitante com diuréticos (p.ex.: furosemida).
Antiácidos e/ou antagonistas H2 não exercem efeito sobre o perfil farmacocinético do Globocef®, que pode ser administrado concomitantemente com essas drogas.
Não foi relatada evidência de influência do Globocef® sobre os valores laboratoriais medidos e/ou sobre os métodos utilizados.
Metabolismo
Cefetamet pivoxil é rápida e completamente metabolizado em cefetamet em sua passagem através da mucosa intestinal ou em sua primeira passagem hepática.
Microorganismos Resistentes
A maior parte das cepas de Pseudomonas são resistentes ao Cefetamet. Assim como todos os outros
b-lactâmicos, Globocef® não é ativo contra as espécies Mycoplasma, Chlamydia ou Legionella. A maior parte das cepas de enterococos (p. ex.: Enterococcus faecalis e E. faecium) e estafilococos são resistentes ao cefetamet.
Entre os anaeróbios resistentes à bile, os Bacteroides fragilis e a maior parte dos Clostridium são resistentes ao cefetamet.
A sensibilidade ao cefetamet pode ser determinada pelo teste de difusão com disco ou pelos testes de diluição em agar ou caldo utilizando técnicas padronizadas para teste de sensibilidade como as recomendadas pelo Comitê Nacional de Padrões Clínicos e Laboratoriais (NCCLS). No que concerne ao cefetamet, as seguintes concentrações críticas foram estabelecidas com o auxílio dos métodos acima descritos (modificados por Jones e col., 1987):
Sensível Moderadamentesensível Resistente
Teste de diluição,
concentraçõesinibitórias em mg/l
£4 8 ³16
Teste de difusão (disco com
10mgde cefetamet), diâmetro da
zona de inibição em mm
³18 15-17 £14
Os microorganismos devem ser testados com o disco de cefetamet, uma vez que o cefetamet demonstrou, em testes in vitro, ser ativo contra determinadas cepas resistentes aos discos da classe cefalosporina. Em casos que não se puder utilizar as recomendações do NCCLS, deve-se utilizar padrões alternativos.
Neonatos
Não se dispõe de dados clínicos referentes à eficácia e à segurança da droga em neonatos.
Prazo de Validade
Este medicamento possui prazo de validade a partir da data de fabricação (vide embalagem externa do produto).
O uso de remédio com prazo de validade vencido não é recomendável.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS. NÃO TOME
REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.
Propriedades e Efeitos
Globocef® (Cloridrato de cefetamet pivoxil) é uma cefalosporina oral de terceira geração dotada de amplo
espectro de ação. É hidrolizada para a substância ativa, o ácido livre cefetamet, na mucosa intestinal e/ou em sua primeira passagem hepática.
A atividade bactericida do cefetamet é devida à inibição da síntese da parede celular. O cefetamet in vitro é ativo contra um amplo espectro de germes Gram-positivos e Gram-negativos, sendo altamente estável à maioria das b-lactamases e penicilinases. O cefetamet é normalmente ativo in vitro contra os seguintes germes e suas respectivas infecções:
Microrganismos sensíveis MIC* (mg/l)50 MIC**(mg/l)90
Aeróbios Gram-positivos:
Streptococcus pneumoniae 0,25 0,5
Streptococcus grupos A,C,F e G £0,03 0,06
Streptococcus grupo B 0,5 1
Streptococcus viridans £0,03 2
Aeróbios Gram-negativos:
Haemophilus parainfluenzae 0,25 5
Haemophilus influenzae (inclusive
cepas produtoras de b-lactamase) 0,25 0,25
Branhamella catarrhalis
(sinônimo: Moraxella catarrhalis) 0,5 1
Escherichia coli 0,5 1
Klebsiella oxytoca 0,125 0,5
Klebsiella pneumoniae 0,l25 1
Neisseria gonorrhoeae (inclusive cepas
produtoras de penicilinase) £0,016 0,03
Proteus mirabilis 0,125 0,25
Proteus vulgaris 0,125 1
Providencia spp. 0,125 0,125
Salmonella spp. (inclusive S.typhi) 0,5 1
Shigella spp. 0,25 0,5
Vibrio cholerae 0,5 4
Anaeróbios
Cocos Gram-positivos 1 16
Bacteróides spp. (sensível à bile) (excluindo
B.fragilis) 0,125 2
*MIC50: concentração inibitória mínima em 50% das cepas testadas
**MIC90: concentração inibitória mínima em 90% das cepas testadas
Quando Suspender o Tratamento
Somente o seu médico sabe o momento ideal para suspender o tratamento. Nunca deixe de tomar o remédio conforme o médico recomendou. Isto é muito importante para que você fique livre dos sintomas.
Superdosagem
Em voluntários sadios que receberam doses de até 4 g, não foram observados maiores problemas, à exceção de cefaléia e vertigens transitórias. não se dispõe, até o momento, de experiências clínicas com a administração de doses mais altas do que 4 g. em casos que se suspeite de superdosagem, deve-se efetuar lavagem intestinal.
Não se conhece até o momento qualquer antídoto. tratamento sintomático deve ser empregado, quando
Necessário.
Atenção: este produto é um novo medicamento. e embora as pesquisas realizadas
Tenham indicado eficácia e segurança quando corretamente indicado, podem
Ocorrer reações adversas imprevisíveis ainda não descritas ou conhecidas. em
Caso de suspeita de reação adversa, o médico responsável deve ser notificado.
Uso Durante a Gravidez e Na Lactação
Investigações pré-clínicas não revelaram efeito mutagênico, embriotóxico ou teratogênico do cefetamet. Tais efeitos também não são previstos em seres humanos. Contudo, na ausência de dados clínicos relacionados com os riscos fetais em seres humanos, o uso de Globocef® não é recomendado durante a gravidez.
No caso de infecções severas provocadas por microrganismos sensíveis à droga e menos sensíveis ou
resistentes a outros antibióticos, deve-se avaliar cuidadosamente o risco envolvido frente ao benefício
terapêutico desejado.
Desconhece-se se o cefetamet é excretado pelo leite materno.
a Dose
Somente o médico sabe a dose ideal de Globocef® para o seu caso. Siga suas recomendações. Não mude as doses por sua conta.
Laboratório
Prods. Roche Químs. Farms. S.A.
Remédios da mesma Classe Terapêutica
Ambezetal, Amicacina, Amikin, Amoxil, Ampicil