Princípio ativo: toremifenoFareston
Princípio ativo Toremifeno.
Efeitos Colaterais de Fareston
Geralmente, os efeitos colaterais são discretos e transitórios, ocorrendo no inicio do tratamento, em decorrência de sua ação hormonal.
Reações adversas mais freqüentes: ondas de calor, sudorese, náuseas, leucorréia, zumbidos, edema, dor e vômitos.
Reações adversas menos freqüentes: sangramento vaginal, mamas dolorosas, fadiga, dor lombar, cefaléia, descoloração da pele, aumento de peso, insônia, constipação intestinal, dispnéia, paresias, tremores, vertigens, prurido, anorexia, astenia, córnea verticilata.
Reações adversas raras não comprovadamente relacionadas ao uso do toremifeno são: dermatite, alopecia, labilidade emocional, depressão, icterícia, calafrios e eventos tromboembólicos.
ESTE PRODUTO É UM NOVO MEDICAMENTO E, EMBORA AS PESQUISAS REALIZADAS TENHAM INDICADO EFICÁCIA E SEGURANÇA, QUANDO CORRETAMENTE UTILIZADO, PODEM OCORRER REAÇÕES ADVERSAS IMPREVISÍVEIS, AINDA NÃO DESCRITAS OU CONHECIDAS. EM CASO DE SUSPEITA DE REAÇÃO, O MÉDICO RESPONSÁVEL DEVE SER NOTIFICADO.
Apresentação
·· Estojo com 20 comprimidos – cada comprimido contém 60 mg de Toremifeno.
Contra – Indicações
Desconhecem-se contra-indicações absolutas ao uso de FARESTON. Pacientes com histórico tromboembólico grave não devem ser tratados com FARESTON. Hiperplasia preexistente do endométrio é uma contra-indicação relativa para o uso prolongado do toremifeno.
Farmacocinética
FARESTON é quase completamente absorvido, sofrendo uma transformação mínima durante sua primeira passagem hepática. A taxa de absorção de FARESTON é dose-independente na variação de 10mg – 680mg sendo as concentrações séricas, máximas normalmente alcançadas dentro de 4 horas. A meia-vida de distribuição de toremifeno é de 4 horas. FARESTON é amplamente metabolizado no fígado e apesar de uma pequena porção dos metabólitos (
Gravidez e Lactação
O toremifeno não é recomendado para pacientes grávidas e em fase de lactacão, sendo indicado para pacientes em fase de pós-menopausa.
Identificação
NOME COMERCIAL – FARESTON.
FÁRMACO – TOREMIFENO 60mg.
Indicações e Posologia
FARESTON está indicado para o câncer metastático de mama em pacientes na pós-menopausa. A dose recomendada é de 1 comprimido de 60 mg diariamente.
Informação Técnica
MECANISMO DE AÇÃO – O princípio ativo de FARESTON é uma nova substância, o toremifeno, antiestrogênio não esteróide derivado do trifeniletileno. FARESTON bloqueia, de forma eficaz, o crescimento dos tumores de mama mediados por estrogênio endógeno. FARESTON se liga específica e competitivamente ao receptores de estrogenios (RE) no tecido tumoral mamário. O complexo droga-receptor resultante se liga, no núcleo da célula, a elementos específicos, que respondem ao estrogênio de genes estrógenos-dependentes. A regulação subseqüente do m-RNA específico induzida por estrogênio e a síntese proteica são modificadas e a divisão celular é bloqueada.
Interações Medicamentosas
Drogas que diminuem a excreção renal de cálcio como os diuréticos tiazídicos podem aumentar o risco de hipercalcemia. Indutores de enzimas, como fenobarbitol, fenitoína e carbamazepina, podem aumentar as taxas do metabolismo do toremifeno, diminuindo, assim, sua concentração no soro. Existe uma interação já conhecida entre antiestrogênios e drogas anticoagulantes do tipo da varfarina, levando ao aumento do tempode sangramento Por esta razão, o uso concomitante do toremifeno com este tipo de medicamento deve ser evitado.
Teoricamente, o metabolismo do toremifeno pode ser inibido pelo cetoconazol e outros antimicóticos similares, por estas drogas inibirem o sistema enzimático CYP 3A4-6, responsável pelas principais etapas do metabolismo do toremifeno.
Precauções e Advertências
Pacientes com metástase óssea devem ser monitorados criteriosamente durante as primeiras semanas de tratamento, devido à possibilidade da ocorrência de hipercalcemia no início do tratamento, como também ocorre nos pacientes tratados com o tamoxifeno ou com estrógenos.
Superdosagem
Não se conhece superdosagem com FARESTON. Vertigem, cefaléia e zumbidos foram observadas em voluntárias sadias com doses de 680mg/dia.
Teoricamente, doses elevadas podem acarretar aumento dos efeitos antiestrogênicos, como ondas de calor, efeitos estrogênicos, como sangramento vaginal. Não há um antígeno específico, devendo ser instituído tratamento sintomático.
Laboratório
Ind. Quím. e Farm. Schering-Plough S.A.