Princípio ativo: furosemidaLasix Long
Classe terapêutica dos Antihipertensivos e Diureticos
Princípio ativo Furosemida. Uso adulto. venda sob prescrição médica.
Indicações de Lasix Long
Hipertensão Arterial leve a moderada;
Edema devido a distúrbios cardíacos, hepáticos e renais;
Edema devido a queimaduras.
Efeitos Colaterais de Lasix Long
A furosemida pode levar a um aumento da excreção de sódio e cloro e consequentemente água. Adicionalmente, fica aumentada a excreção de outros eletrólitos, em particular potássio, cálcio e magnésio. Distúrbios eletrolíticos sintomáticos e alcalose metabólica podem se desenvolver e se manifestar na forma de deficit eletrolítico gradualmente aumentado, ou onde por exemplo, doses mais altas de furosemida são administradas a pacientes com função renal normal, como perda aguda grave de eletrólitos.
Os sinais de distúrbios eletrolíticos incluem polidipsia, cefaléia, confusão, dores musculares, tetania, fraqueza dos músculos, distúrbios do ritmo cardíaco e sintomas gastrintestinais.
O desenvolvimento de distúrbios eletrolíticos são influenciados por fatores como doenças conjuntas (por exemplo: cirrose hepática, insuficiência cardíaca), medicação concomitante (ver item Interações) e nutrição. Em particular, como resultado dos vômitos e diarréia, a deficiência de potássio pode ocorrer.
A ação diurética da furosemida pode ser tão forte e pode levar ou contribuir para hipovolemia e desidratação, especialmente em pacientes idosos. A depleção grave de fluídos pode levar a hemoconcentração com tendência ao desenvolvimento de tromboses.
A furosemida pode causar redução na pressão sanguínea, a qual especialmente se pronunciada, pode causar sinais e sintomas como dificuldade na habilidade de concentração e reação, cabeça leve, sensação de pressão na cabeça, cefaléia, tonturas, sonolência, fraqueza, distúrbios visuais, boca seca, intolerância ortostática.
Aumento na produção urinária pode provocar ou agravar as queixas de pacientes com obstrução do fluxo urinário.
Portanto, retenção urinária aguda com possíveis complicações secundárias pode ocorrer, por exemplo, em pacientes com distúrbios do esvaziamento da bexiga, hiperplasia prostática ou estreitamento da uretra.
O tratamento com furosemida pode levar a aumentos nos níveis séricos de colesterol e triglicérides. Pode haver aumentos transitórios dos níveis de creatinina e de uréia. A concentração sanguínea de ácido úrico é frequentemente aumentada, podendo levar a ataques de gota em pacientes predispostos.
A tolerância à glicose pode diminuir durante o tratamento com a furosemida. Em pacientes com diabete melito, este efeito pode levar a deterioração do controle metabólico; o diabete melito latente pode se manifestar.
Reações gastrintestinais como náuseas, vômitos e diarréia podem ocorrer em casos raros. Em casos isolados, colestase intrahepática, aumento nas transaminases hepáticas ou pancreatite aguda podem se desenvolver.
Pode ocorrer também em casos raros, distúrbios na audição e/ou tinitus, embora geralmente de caráter transitório, particularmente em pacientes com insuficiência renal, hipoproteinemia (por exemplo: síndrome nefrótica) e/ou quando a furosemida por via intravenosa foi administrada muito rapidamente.
Reações cutâneas e nas membranas mucosas podem ocorrer ocasionalmente, sob a forma, por exemplo, de coceira, urticária, outras reações como rash ou erupções bolhoras, eritema multiforme, dermatite esfoliativa ou púrpura.
Reações anafilácticas ou anafilactóides graves com, por exemplo, choque ,podem ocorrer raramente.
Nefrite intersticial, vasculite ou eosinofilia são reações raras. Podem ocorrer raramente febre ou parestesia, e ocasionalmente, fotosensibilidade.
Pode ocorrer ocasionalmente trombocitopenia. Em casos raros pode ocorrer leucopenia e, em casos isolados, agranulocitose, anemia aplástica ou anemia hemolítica.
Em crianças prematuras, a furosemida pode precipitar nefrocalcinose e nefrolitíase. Caso a furosemida seja administrada à crianças prematuras durante as primeiras semanas de vida, pode aumentar o risco de persistência de ducto de Botallo.
Após a administração intramuscular, reações locais como dor no local da injeção podem ocorrer.
Tendo em vista que alguns efeitos adversos (por exemplo, alterações nas figuras sanguíneas, reações anafiláticas ou anafilactóides graves, reações cutâneas bolhosas graves) podem se tornar, sob certas circustâncias, risco à vida, é essencial que o médico seja informado imediatamente caso reações repentinas ou graves ocorram. Alguns efeitos adversos, tais como hipotensão pronunciada, podem prejudicar a habilidade de concentração e reação e, portanto, constituem risco em situações onde essas habilidades sejam de particular importância (dirigir ou operar máquinas).
Como Usar (Posologia)
A menos que seja prescrito de modo diferente, recomenda-se o seguinte esquema:
Na hipertensão leve a moderada, uma dose inicial de uma cápsula por dia muitas vezes produzirá um efeito anti-hipertensivo satisfatório. A posologia pode ser aumentada ou reduzida em função da resposta do paciente.
Em edemas, geralmente é adequado uma cápsula de LASIX LONG 60 mg, uma vez por dia, preferencialmente pela manhã. Em casos mais graves, a dose pode ser aumentada. A dose de manutenção dependerá da resposta do paciente.
As cápsulas devem ser ingeridas inteiras sem mastigar com algum líquido e com o estômago vazio.
A duração do tratamento é determinada pelo médico.
Contra-Indicações de Lasix Long
LASIX não deve ser usado em pacientes com:
Insuficiência renal com anúria, pré-coma e coma hepático associado com encefalopatia hepática, hipopotassemia severa, hiponatremia grave, hipovolemia (com ou sem hipotensão) ou desidratação, hipersensibilidade à furosemida ou sulfonamidas e aos componentes da fórmula.
Gravidez e lactação
A furosemida atravessa a barreira placentária. Portanto, não deve ser administrada durante a gravidez a menos que estritamente indicada e por curtos períodos de tempo. O tratamento durante a gravidez requer monitoração do crescimento fetal.
No período da amamentação, quando o uso de furosemida for considerado necessário, deve ser lembrado que a furosemida passa para o leite e inibe a lactação. É aconselhável interromper a amamentação nesses casos.
Precauções
O fluxo urinário deve ser assegurado. Pacientes com obstrução parcial do fluxo urinário necessitam de monitoração regular, especialmente na fase inicial do tratamento.
Uma cuidadosa vigilância em particular se faz necessária nos casos de:
. pacientes com hipotensão ou com risco particular de pronunciada queda na pressão arterial (por exemplo pacientes com estenoses significativas das artérias coronárias ou das veias sanguíneas que suprem o cérebro);
. diabete melito latente ou manifesto (controle regular da glicemia);
. gota (controle regular do ácido úrico);
. pacientes com insuficiência renal (síndrome hepatorrenal), associada à doença hepática grave;
. hipoproteinemia, por exemplo, associada à síndrome nefrótica (a furosemida pode ter seu efeito diminuído e potencializar a ototoxicidade); a avaliação da dose é necessária nesses casos;
. crianças prematuras (possível desenvolvimento de cálculos renais contendo cálcio [nefrolitíase] e deposição de sais de cálcio no tecido renal [nefrocalcinose]; a função renal deverá ser monitorizada e deverá ser realizada uma ultrassonografia renal)
Durante tratamento com furosemida é geralmente recomendada a monitorização regular do sódio, potássio e creatinina sérica; é necessária monitorização particular em casos de pacientes com alto risco de desenvolvimento de alterações eletrolíticas ou em caso de perda adicional significativa de fluídos (por exemplo, devido à vômitos, diarréia ou suor intenso). Hipovolemia ou desidratação, bem como qualquer alteração eletrolítica ou ácido base significativas devem ser corrigidas. Isto pode requerer a descontinuação temporária da furosemida.
Apesar de a administração da furosemida só raramente conduzir a uma hipopotassemia, é sempre aconselhável uma dieta rica em potássio (carne magra, batatas, bananas, tomates, couve-flor, espinafre, frutas secas etc.). Ocasionalmente, pode ser indicado o tratamento com produtos que contenham potássio ou poupadores de potássio.
Modo de Uso (Posologia) de Lasix Long
A menos que seja prescrito de modo diferente, recomenda-se o seguinte esquema:
Na hipertensão leve a moderada, uma dose inicial de uma cápsula por dia muitas vezes produzirá um efeito anti-hipertensivo satisfatório. A posologia pode ser aumentada ou reduzida em função da resposta do paciente.
Em edemas, geralmente é adequado uma cápsula de LASIX LONG 60 mg, uma vez por dia, preferencialmente pela manhã. Em casos mais graves, a dose pode ser aumentada. A dose de manutenção dependerá da resposta do paciente.
As cápsulas devem ser ingeridas inteiras sem mastigar com algum líquido e com o estômago vazio.
A duração do tratamento é determinada pelo médico.
Composição
Cada cápsula contém:
Furosemida ……………….. 60 mg
Excipiente q.s.p. ……………….. 1 cápsula
(sacarose amido de milho, polividona, talco, shellac, ácido esteárico, óxido de alumínio hidratado, óxido de ferro amarelo, indigo carmin, dióxido de titânio e gelatina)
Informação Técnica
A furosemida, princípio ativo de LASIX, é um diurético do grupo dos saluréticos e tem ação em todas as regiões do néfron, com exceção do túbulo distal, com predomínio de ação no segmento ascendente da alça de Henle.
A furosemida é um diurético de alça que produz um efeito diurético potente de ação rápida e de curta duração. A furosemida bloqueia o sistema co-transportador de Na+K+2Cl- localizado na membrana celular luminal do ramo ascendente da alça de Henle; portanto a eficácia da ação salurética da furosemida depende da droga alcançar o lúmen tubular via um mecanismo de transporte aniônico. A ação diurética resulta da inibição da reabsorção de cloreto de sódio neste segmento da alça de Henle. Como resultado, a excreção fracionada de sódio pode alcançar 35% da filtração glomerular de sódio. Os efeitos secundários do aumento da excreção de sódio são excreção urinária aumentada (devido a gradiente osmótico) e aumento da secreção tubular distal de potássio. A excreção de íons cálcio e magnésio também é aumentada.
A furosemida interrompe o mecanismo de retorno (Feedback) do túbulo glomerular da mácula densa, com o resultado de não atenuação da atividade salurética. A furosemida causa estimulação dose-dependente do sistema renina -angiotensina- aldosterona.
Na insuficiência cardíaca, a furosemida produz uma redução aguda da pré-carga cardíaca (pela dilatação da capacidade venosa).
Este efeito vascular precoce parece ser mediado pela prostaglandina e pressupõe uma função renal adequada com ativação do sistema renina-angiotensina e síntese intacta de prostaglandina. Além disso, devido ao seu efeito natriurético, a furosemida reduz a reatividade vascular das catecolaminas que é aumentado em pacientes hipertensivos.
A eficácia antihipertensiva da furosemida é atribuída ao aumento da excreção de sódio, redução do volume sanguíneo e redução da resposta vascular do músculo liso ao estímulo vasoconstritor.
O efeito diurético da furosemida ocorre dentro de 15 minutos da administração de uma dose intravenosa e dentro de 1 hora da administração de uma dose oral.
O aumento dose-dependente da diurese e natriurese foi demonstrado em indivíduos sadios recebendo doses de furosemida de 10mg até 100mg. A duração da ação é de aproximadamente 3 horas após uma dose intravenosa de 20mg e de 3 a 6 horas após uma dose oral de 40mg em indivíduos sadios.
A furosemida é rapidamente absorvida pelo trato gastrintestinal. O tmáx é de 1 a 1,5 horas para os comprimidos de 40mg. A absorção da droga demonstra grande variabilidade intra e inter individual.
A biodisponibilidade da furosemida em voluntários sadios é de aproximadamente 50% a 70% para os comprimidos. Nos pacientes, a biodisponibilidade da droga é influenciada por vários fatores incluindo outras doenças, podendo ser reduzida em até 30% (por exemplo, síndrome nefrótica).
A influência da administração concomitante de alimentos na absorção da furosemida depende da forma farmacêutica.
O volume de distribuição de furosemida é de 0,1 a 0,2 litros por kg de peso corpóreo. O volume de distribuição pode ser mais elevado dependendo da doença conjunta.
A furosemida é fortemente ligada às proteínas plasmáticas (mais de 98%), principalmente à albumina.
A furosemida é eliminada principalmente como droga inalterada, primariamente pela secreção no túbulo proximal. Após a administração intravenosa, 60 a 70% da dose de furosemida é excretada desta forma. O metabólito glucuronídico da furosemida equivale a 10 a 20 % das substâncias recuperadas na urina. O restante da dose é excretado nas fezes, provavelmente após a secreção biliar.
A meia-vida terminal da furosemida após a administração intravenosa é de aproximadamente 1 a 1,5 horas.
A biodisponibilidade da furosemida não é alterada em pacientes com insuficiência renal terminal. Em insuficiência renal, a eliminação de furosemida é diminuída e a meia-vida prolongada; a meia-vida terminal pode ser de até 24 horas em pacientes com insuficiência renal grave.
Na síndrome nefrótica, a redução na concentração das proteínas plasmáticas leva a concentrações mais altas de furosemida livre.
Por outro lado, a eficácia de furosemida é reduzida nestes pacientes devido à ligação intratubular da albumina e diminuição da secreção tubular.
A furosemida é pouco dialisável em pacientes sob hemodiálise, diálise peritoneal e CAPD.
Em insuficiência hepática, a meia-vida de furosemida é aumentada em 30% a 90%, principalmente devido ao maior volume de distribuição. Adicionalmente, neste grupo de pacientes existe uma ampla variação em todos os parâmetros farmacocinéticos.
A eliminação de furosemida é diminuída devido a redução na função renal em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva, hipertensão grave ou em pacientes idosos.
Em crianças prematuras ou de termo, dependendo da maturidade dos rins, a eliminação de furosemida pode estar diminuída. O metabolismo da droga também é reduzido caso a capacidade de glucuronização esteja prejudicada. A meia-vida terminal é abaixo de 12 horas em crianças em idade pós-concepção de mais de 33 semanas. Em crianças com 2 meses ou mais, o “clearance” terminal é o mesmo dos adultos.
Devido as suas características, LASIX é usado no tratamento de edemas associados a distúrbios cardíacos, hepáticos ou renais (na presença de síndrome nefrótica, o tratamento da causa é primordial) e de edemas devido a queimaduras.
LASIX também é indicado para o tratamento de hipertensão leve a moderada.
Informação ao Paciente
Ação esperada do medicamento: LASIX LONG 60 mg apresenta efeito diurético e antihipertensivo com início de ação paulatino, atingindo o ápice aproximadamente após 2 a 3 horas e mantendo-se por um período de 12 hs.
Cuidados de armazenamento: na sua embalagem original, LASIX LONG 60 mg deve ser conservado em local fresco e seco e ao abrigo da luz.
Prazo de validade: vide cartucho. Ao adquirir o medicamento confira sempre o prazo de validade impresso na embalagem externa do produto. Nenhum medicamento deve ser utilizado após o término do seu prazo de validade, pois pode ser ineficaz e prejudicial para sua saúde.
Gravidez e lactação: Informar ao médico ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. LASIX não deve ser administrado durante a gravidez, somente sob rigoroso controle médico e por tempo reduzido.
Cuidados de administração: As cápsulas devem ser ingeridas inteiras sem mastigar com algum líquido e com o estômago vazio. O produto deve ser tomado preferencialmente pela manhã.
Cuidados na interrupção do tratamento: não interromper ou modificar o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Reações Adversas: Informar ao médico ocorrência de reações desagradáveis, tais como: aumento de sede, dor de cabeça, confusão, dores musculares, fraqueza dos músculos ou sintomas gastrintestinais.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Ingestão concomitante com outras substâncias: o médico deve ter conhecimento da medicação que o paciente estiver tomando.
Contra-indicações e Precauções: Informe ao seu médico sobre outros medicamentos que estejam sendo utilizados. Para os casos em que o produto é contra-indicado e para as precauções que devem ser seguidas, vide Informações Técnicas.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.
Interações Medicamentosas
Quando um glicosídeo cardíaco for administrado concomitantemente, deve ser lembrado que a deficiência de potássio ou magnésio aumenta a sensibilidade do miocárdio aos digitálicos.
No caso de medicação concomitante com glicocorticóides, carbenoxolona (anti-ulceroso), alcaçuz em grandes quantidades ou de abuso de laxantes, deve ser lembrado o risco de uma perda aumentada de potássio.
A furosemida pode potencializar os efeitos nefrotóxicos de certos antibióticos (por ex. aminoglicosídeos, polimixinas). Devido a isso, a furosemida deve ser usada com cautela em pacientes com comprometimento renal induzido por antibióticos.
Deve ser lembrado que a ototoxicidade dos antibióticos aminoglicosídicos pode ser potencializada quando a furosemida for usada concomitantemente. Os efeitos resultantes sobre a audição podem ser irreversíveis. Devido a isso, esta combinação de fármacos deve ser restrita a indicações vitais.
Pacientes que estão recebendo diuréticos podem sofrer grave deterioração na função renal quando um inibidor da ECA é administrado pela primeira vez ou tem sua dose aumentada (hipotensão de primeira dose). Por essa razão, deve-se considerar a interrupção da administração da furosemida temporariamente ou ao menos reduzir a dose de furosemida por 3 dias antes de iniciar o tratamento com inibidor da ECA ou antes de aumentar sua dose.
Agentes anti-inflamatórios não esteróides (por ex. indometacina, ácido acetilsalicílico) podem atenuar a ação da furosemida e sua administração concomitante pode causar insuficiência renal aguda no caso de hipovolemia ou desidratação preexistente. A toxicidade do salicilato pode ser aumentada pela furosemida.
A diminuição do efeito da furosemida tem sido também descrita após administração concomitante da fenitoína.
A administração concomitante de furosemida e sucralfato deve ser evitada, pois o sucralfato reduz a absorção de furosemida e, conseqüentemente, seu efeito. Aguardar pelo menos um período de 2 horas entre uma administração e outra.
Medicamentos como o probenecide e o metotrexato, assim como a furosemida, são secretados significativamente por via tubular renal e podem reduzir o efeito da furosemida. Por outro lado, a furosemida pode diminuir a eliminação renal destas drogas. No caso de tratamento concomitante de furosemida e as outras drogas, ambas em altas doses, pode haver aumento dos níveis séricos bem como dos riscos de efeitos adversos resultantes de ambas.
Se agentes antihipertensivos ou outras drogas que potencialmente diminuem a pressão sangüínea são administrados concomitantemente com a furosemida, uma queda pronunciada da pressão sangüínea pode ser esperada.
Os efeitos dos antidiabéticos e medicamentos hipertensores (ex: epinefrina, norepinefrina) podem ficar reduzidos, enquanto que aqueles da teofilina ou relaxantes musculares do tipo curare podem aumentar.
A furosemida diminui a excreção de sais de lítio e pode causar aumento dos níveis séricos de lítio, aumentando sua toxicidade. Desta forma, recomenda-se que os níveis séricos de lítio sejam cuidadosamente monitorados em pacientes que recebem esta combinação.
Superdosagem
O sintoma da intoxicação pela furosemida depende da extensão e conseqüência da perda de eletrólitos e fluídos como, por exemplo, hipovolemia, desidratação, hemoconcentração, arritmias (incluindo bloqueio a-v e fibrilação ventricular). os sintomas destes distúrbios incluem hipotensão grave (progredindo para o choque), insuficiência renal aguda, trombose, estado de delírio, paralisia flácida, apatia e confusão.
Não se conhece antídoto específico para a furosemida. caso a ingestão tenha acabado de ocorrer, deve-se tentar limitar a absorção sistêmica do ingrediente ativo através de medidas como lavagem gástrica ou outras com o objetivo de reduzir a absorção (por exemplo: carvão ativado).
Distúrbios clinicamente relevantes do balanço eletrolítico e de fluídos devem ser corrigidos conjuntamente com a prevenção e tratamento de complicações sérias resultantes de distúrbios e de outros efeitos no organismo, podendo necessitar monitoração médica intensiva geral e específica e medidas terapêuticas.
Laboratório
Hoechst Marion Roussel
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