Princípio ativo: roxitromicina
Floxid
Classe terapêutica dos Antibioticos
Princípio ativo Roxitromicina. Uso adulto.
Indicações de Floxid
Antibacteriano indicado no tratamento das infecções causadas por germes sensíveis,
principalmente em otorrinolaringologia, pneumologia, dermatologia, odontoestomatologia e infecções genitais, com exceção daquelas causadas por gonococos.
Na profilaxia da meningite meningocócica em contatos de risco.
Apesar da sensibilidade da espécie Gonococcus, nos casos de infecção por estes germes, FLOXID® não é indicado como tratamento de escolha.
Efeitos Colaterais de Floxid
Podem ocorrer, ocasionalmente, distúrbios gastrintestinais como: náuseas, vômitos,
epigastralgia e diarréia; reações alérgicas com manifestações cutâneas; aumento transitório possível das transaminases; cefaléia, tontura, fraqueza e alterações no hemograma.
Raramente pode haver evolução para insuficiência hepática ou hepatite colestática.
Como para outros antibióticos, no curso de tratamentos prolongados ou repetidos, existe a rara possibilidade de ocorrer superinfecção por bactérias resistentes ou fungos.
Nesses casos o tratamento deve ser interrompido e deve ser adotada a terapia específica.
Contra-Indicações de Floxid
Em pacientes que apresentam hipersensibilidade conhecida aos antibióticos macrolídeos ou aos elementos da fórmula.
Nos tratamentos associados com produtos à base de ergotamina ou alcalóides do ergot.
Gravidez, lactação e insuficiência hepática.
Precauções
Insuficiência hepática: não se recomenda o uso de roxitromicina nos casos de insuficiência hepática.
Se for necessário administrar, deve-se controlar periodicamente a função hepática com testes hepáticos regulares e, eventualmente, reduzir a posologia.
Insuficiência renal: a eliminação renal da roxitromicina é limitada, não sendo necessário alterar a posologia nesses casos.
Geriatria: nos idosos (mais de 65 anos de idade) a meia-vida da roxitromicina é prolongada.
Entretanto, após administração repetida de 300 mg a cada 24 horas, as concentrações
plasmáticas máximas e a área sob a curva (no estado de equilíbrio, entre duas administrações de roxitromicina) não diferem das obtidas em pessoas jovens. Portanto, não é necessário alterar a posologia em idosos, mantendo-se o controle e a atenção nesses pacientes.
Gravidez/amamentação: os testes realizados em animais, com doses até 40 vezes a dose humana, não demonstraram ação teratogênica ou fetotóxica. Na ausência de testes clínicos, estes resultados não permitem prever malformações em humanos. A segurança do uso em mulheres grávidas não foi estabelecida ainda.
A roxitromicina passa ao leite materno numa proporção muito baixa da dose ingerida.
Composição
Cada comprimido revestido contém:
Roxitromicina ……………….. 300 mg
Excipientes: amido de milho pré-gelatinizado, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, polivinilpirrolidona, estearato de magnésio, sílica gel, triacetina, hidroxipropilmetilcelulose, dióxido de titânio, q.s.p. ………………..1 comprimido revestido
Farmacocinética
Absorção: a absorção é rápida por via oral. A estabilidade da roxitromicina em meio ácido é superior à de outros macrolídeos e o antibiótico é encontrado no soro desde o 15º minuto após a administração. O pico sérico é alcançado em 1,5 horas após a administração de 300 mg em jejum.
Em indivíduos normais, foi demonstrado que a administração de um comprimido 15 minutos antes da refeição não produz alterações farmacocinéticas; no entanto, a absorção diminui se tomado depois.
Distribuição: os parâmetros farmacocinéticos após administração única de um comprimido de 300 mg no indivíduo normal são os seguintes:
Cmáx – concentração plasmática máxima: 9,7 mg/L, em média.
Concentração plasmática média 12 horas após a tomada de uma dose: 2,9 mg/L, em média.
Concentração plasmática média 24 horas após a tomada de uma dose: 1,2 mg/L, em média.
Meia-vida de eliminação: 12 horas, em média.
Após a administração de 300 mg diariamente durante 11 dias, a concentração plasmática residual no estado de equilíbrio (24 horas) é de 1,7 mg/L.
Difusão tissular: a difusão nos tecidos é boa, principalmente no tecido pulmonar, nas
amígdalas e no tecido prostático, de 6 a 12 horas após a administração de roxitromicina.
Ligação a proteínas plasmáticas: é de 96%. A roxitromicina se fixa essencialmente à alfa-1-glico-proteína ácida. Esta ligação é saturável e diminui para uma concentração de roxitromicina superior a 4 mg/L.
Biotransformação: a roxitromicina é relativamente pouco biotransformada, sendo excretada inalterada em cerca de 50% da dose.
Na urina e nas fezes foram encontradas em proporções muito próximas, a roxitromicina e seus três derivados: descladinose roxitromicina (mais abundante) e as N-mono e N-didemetil roxitromicinas, metabólitos menores.
Excreção: a eliminação é principalmente fecal; após administração oral de roxitromicina, a meia-vida média de eliminação é de 12 horas no adulto.
Toxicidade: os testes de toxicidade evidenciaram um DL50 de 665-843 mg/Kg em
camundongos dos sexos masculino e feminino, respectivamente. O valor correspondente de DL50 é 1059-1712 mg/Kg na ratazana macho e na fêmea e é maior que 2000 mg/Kg no cão.
Estudos de mutagenicidade e fetotoxicidade foram realizados no camundongo, ratazana e coelha (doses de 200 mg/Kg), demonstrando ausência desses efeitos.
Forma Farmacêutica e Apresentação
Comprimidos revestidos 300 mg: caixas contendo 5 comprimidos revestidos.
Informações ao Paciente
Ação esperada do medicamento: a roxitromicina é um antibiótico administrado por via oral, quando é seletivamente apropriada a indicação de macrolídeos.
Cuidados de armazenamento: manter o produto à temperatura ambiente (15ºC a 30ºC), em local seco e proteger da luz.
Prazo de validade: o prazo de validade é de 24 meses após a data de fabricação. Não use medicamento com, a validade vencida.
Gravidez e lactação: informe seu médico sobre a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se está amamentando.
Cuidados de administração: siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.
Os comprimidos revestidos devem ser administrados pela manhã em jejum e à noite antes da refeição.
Interrupção do tratamento: não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.
Reações adversas: informe seu médico sobre o aparecimento de reações desagradáveis, como: náuseas, vômitos, dores abdominais, diarréia ou erupções cutâneas.
“TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS
CRIANÇAS”.
Ingestão concomitante com outras substâncias: deve-se evitar a ingestão simultânea de alimentos. Não tome outros medicamentos, a não ser por ordem médica.
Contra-indicações e precauções: a roxitromicina não deve ser utilizada em pacientes com insuficiência hepática, a não ser sob estrito controle médico. Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento.
“NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER
PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE”.
Interações Medicamentosas
Os estudos farmacocinéticos demonstraram:
## Manifestações de ergotismo com a possibilidade de necrose das extremidades após o uso de macrolídeos e produtos à base de ergotamina ou outros vasoconstritores derivados dos alcalóides do ergot e alcalóides do esporão do centeio.
## Um ligeiro aumento da concentração plasmática da teofilina, sem que justifique reduzir a dosagem, a não ser nos casos de doses muito elevadas de teofilina.
## Aumento das taxas plasmáticas de bromocriptina, o que pode ocasionar um possível aumento da atividade antiparkinsoniana ou aparecimento de sinais de superdosagem dopaminérgica (discinesias).
## Possível aumento das taxas circulantes de ciclosporina (por inibição do seu catabolismo) e da creatininemia. Nos casos de associação desses fármacos, deve-se diminuir a dose de ciclosporina e controlar a função renal, procedendo a dosagem das taxas circulantes de ciclosporina e adaptando a posologia durante a associação e após o término do tratamento.
Modo de Ação
A roxitromicina é um derivado semi-sintético da eritromicina, diferindo desta por ter na
posição 9, em vez de um átomo de oxigênio, o grupamento 0-[(2-metoxi-etoxi)metil]oxima.
Seu espectro de ação é semelhante ao da eritromicina. É tão ativa ou ligeiramente menos ativa que a eritromicina. Seu mecanismo de ação é igual.
A roxitromicina é um antibiótico semi-sintético da família dos macrolídeos, com
características terapêuticas substancialmente correspondentes àquelas de outros macrolídeos (como a eritromicina).
A sua atividade foi demonstrada in vitro contra cepas sensíveis de: S. epidermides,
Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, Haemophilus ducrey, alguns anaeróbios e outros patógenos menos comuns.
Os estudos clínicos confirmam sua atividade em várias infecções, como as do trato
respiratório, pneumonias, infecções otorrinolaringológicas, geniturinárias, dermatológicas e as dos tecidos moles.
As espécies habitualmente sensíveis à roxitromicina são:
Streptococcus A, Streptococcus mitis, sanguis, viridans, Streptococcus agalactiae,
Pneumococcus, Meningococcus, Gonococcus, Bordetella pertussis, Branhamella catarrhalis, Corynebacterium diphteriae, Listeria monocytogenes, Clostridium perfringens e difficile, Mycoplasma pneumoniae, Pasteurella multocida, Chlamydia trachomatis e psittaci, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Campylobacter e Gardnerella vaginalis.
As espécies variavelmente sensíveis são:
Haemophilus influenzae, Bacteroides fragilis, Vibrio cholerae e Staphylococcus aureus.
As espécies resistentes são:
Enterobacteriaceae e Pseudomonas.
A roxitromicina é, assim, um antibiótico administrado por via oral, quando é seletivamente apropriada a indicação de macrolídeos.
Pacientes Idosos
Nos idosos (mais de 65 anos de idade) a meia-vida da roxitromicina é prolongada.
Entretanto, não é necessário alterar a posologia em idosos, mantendo-se o controle e a atenção nesses pacientes (ver Precauções).
Reg. MS-1.0082.0114
Farm. Resp.: Dr. José de Andrade – CRF-SP nº 6369
“VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA”.
Nº de lote, data de fabricação e de validade: vide cartucho e/ou rótulo.
SOLVAY FARMA LTDA.
Rua Salvador Branco de Andrade, 93
Taboão da Serra – SP – Indústria Brasileira
CNPJ: 60.499.639/0001-95
SAC: 0800141500
Posologia e Modo de Usar
Adultos: Um comprimido de 300 mg por dia em uma única tomada em jejum ou, de
preferência, antes das refeições, durante 10 dias ou a critério médico.
Normalmente não é necessário ajustar as doses para idosos ou na insuficiência renal.
Pacientes com cirrose hepática podem ter a dosagem reduzida para 150 mg/dia.
Superdosagem
Após a administração oral de uma dose única de 2000 mg/Kg no cão, foram observados vômitos abundantes, diarréia, apatia e diminuição da atividade motora.
Conduta: nos casos de superdosagem, proceder à lavagem gástrica e tratamento sintomático.
Não existe antídoto específico para a roxitromicina.
Laboratório
Solvay Farma Ltda.
Remédios da mesma Classe Terapêutica
Adermikon C, Ambezetal, Amicacina, Amicilon, Amikin
Remédios que contém o mesmo Princípio Ativo
Ritroxim, Rotram, Roxitrom, Rulid 150 mg, Rulid 300 mg